10、11章--幻灯片.pptVIP

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  • 2017-04-30 发布于河南
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Chapter 10 Adrenoceptor agonists;概述;(一)儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等在苯环3,4位上有羟基,形成儿茶酚,所以这些药物又称儿茶酚胺类药物。;化学结构与药代动力学和药效学的关系 儿茶酚胺: ①口服不能产生吸收作用; ②作用维持时间短,易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 ??????? 非儿茶酚胺: 去一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,口服可增加利用度,去二个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加。如:麻黄碱 ;(二)侧链α碳原子上的氢被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长,同时促进递质释放,如麻黄碱、间羟胺。;(四)光学异构体:左旋体:外周作用强;分 类; (1)α受体激动药: 去甲肾上腺素,间羟胺, 去氧肾上腺素。 (2)α,β受体激动药: 肾上腺素,多巴胺 ,麻黄碱。 (3)β受体激动药:

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