常用药药理笔记.doc

第一章 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药 卡巴胆碱（氨甲酰胆碱） 本品化学结构和作用均与Ach相似，即能直接激动M、N受体，也可以促进胆碱神经末梢释放Ach而间接发挥作用。可用手术后腹胀气，尿潴留，副作用多，加以阿托品对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼，引起缩瞳以降低眼压。 二、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱（匹鲁卡品） 药理作用：对眼的作用⑴缩瞳⑵降低眼压⑶调节痉挛2．腺体　本品吸收后兴奋受体使汗腺、唾液分泌明显增加。 临床应用　吸收作用主要用于抗胆碱药（阿托品）等中毒抢救。临床主要局部用于治疗青光眼，作用迅速、温和、滴眼时压迫内眦，以防吸收，虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。 第二章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 药理作用：1、强大的骨骼肌兴奋作用2．对胃肠道、膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。3．对心脏作用。抑制AchE，使Ach上升，M受体兴奋致心跳减慢。 临床应用：1、重症肌无力2、术后腹气胀、尿潴留（较常用）3、阵发性室上性心动迅速4、非去极化型骨骼肌松弛药（如筒箭毒碱N2受体阻断剂）过量时的解毒。5、阿托品中毒时用来对抗周围组织的严重中毒症状（不易通过血脑屏障对中枢无效） 不良反应：1、胃肠道反应，上腹部不适、腹痛、腹泻2、胆碱能危象：由于过量所致，可见恶心、呕吐、出汗、肌肉震颤、心动过缓等（其M样作用可用阿托品对抗）禁忌症：1、支气管哮喘2、机械性肠梗阻3、尿路梗塞 吡啶斯的明 特点： 1、作用与新斯的明类似，但较弱（为新斯的明的1/100）2、维持时间长，副作用小，安全范围大，较少引起胆碱能危象。3、主要用于重症肌无力。4、禁忌症同新斯的明 安贝氯铵（酶抑宁） 特点： 1、抗胆碱酯酶作用及兴奋骨骼肌作用强于新斯的明。2、维持时间长，副作用少3、主要口服治疗重症肌无力4、不良反应，注意事项同新斯的明 加兰他敏 特点：1、药理作用与毒扁豆碱类似，但较弱2、用于脊髓灰质炎后遗症3、对重症肌无力疗效差。禁用于哮喘、心绞痛、心动过缓。 胆碱酯酶复活药 碘解磷定（派姆，PAM） 药理作用1、与磷酰化胆碱酯酶结合后可裂解成磷酰化解磷定，使AchE游离出来而恢复其活性。2、直接游离的有机磷酸酯类结合成无毒的磷酰化碘磷定，由尿排出 解毒疗效1、对内吸磷，马拉硫磷，对硫磷中毒的疗效较好。2、对敌百虫，敌敌畏中毒的疗效稍差，对乐果中毒无效3、对骨骼肌兴奋症状缓解最快，对植物神经系统功能的恢复较差，对缓解中枢中毒症状有一定作用（可部分透过血脑屏障）4、对老化的磷酰化胆碱酯酶难以恢复其活性。5、对慢性中毒疗效差或无效。6、与阿托品合用，可提高疗效。 不良反应：静脉注射过快或剂量超过2g时，可产生轻度乏力，视力模糊，眩晕等，剂量过大，其本身也可抑制胆碱酯酶，加重有机磷酯类的中毒程度。阿托品化：瞳孔散大，腺体分泌↓口干，轻度躁动不安等（酸中毒时，机体对阿托品耐受性大，纠酸后小剂量即能显效）发热病人，应先降温（冰袋），否则因抑制汗腺可使体温进一步升高。 氯磷定（PAM-Cl） 作用与碘解磷定相似，但有起效快，作用强，毒性低等优点，故临床应用广泛。特点：1、使用方便（可使用肌肉注射），副作用少2、基本作用与碘解磷定相似 第四节　有机磷酸酯类中毒的防治 急性中毒的治疗 1、迅速消除毒物，清洗皮肤（温水 肥皂清洗），洗胃（2%碳酸氢钠 1%食盐水）敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃2、积极使用解毒药，须及早、足量、反复注射阿托品，配合解磷定使用。3、对症处理，人工呼吸、给氧、补液。（用药四原则：早期用药、足量给予、静脉注射、反复应用） 第三章 胆碱受体阻断药（I）－M受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 药理作用:本品竞争性对抗Ach对M受体的兴奋，从而解除了节后胆碱能神经所支配的效应器官的生理功能。阿托品对M受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。阿托品的作用广泛，各器官对阿托品敏感性不同，随剂量的增加依次出现下列作用：腺体分泌下降，瞳孔扩大，调节麻痹，膀胱和胃肠平滑肌兴奋性下降，心率上升，中毒剂量出现中枢作用。抑制腺体分泌，阿托品的该作用对唾液腺和汗腺最敏感。治疗量（0.5mg）:口干、皮肤干燥\泪腺、呼吸道分泌物大为减少较大剂量:减少胃液（无机盐，消化酶）分泌,胃酸影响较小（因胃酸还受胃泌素调节） 对眼的作用①扩瞳②升高眼压③调节麻痹 解除平滑肌痉挛 ：(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于