钙通道阻滞剂概述.pptVIP

钙通道阻滞药概述 ;分类 作用机制 药理作用 临床应用 药物相互作用 注意事项等 ;分类 选择性钙通道调节药 1、二氢吡啶类 硝苯地平、尼莫地平、拉西地平、非洛地平、氨氯地平 2、苯烷胺类 维拉帕米、加洛帕米、噻帕米 3、硫氮卓类 地尔硫卓、克仑硫卓 非选择性钙通道调节药 普尼拉明、氟桂嗪等 ;分类;药理作用;负性频率;平滑肌;减轻红细胞损伤、抑制血小板活化;药代动力学参数：;硝苯地平;禁忌症 已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。 心源性休克。 有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。 不得与利福平合用 怀孕20周内和哺乳期妇女 重度主动脉瓣狭窄，近期心梗（最近4周内） 心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时，服用本品，应十分慎重 肝肾不全、已合用β受体阻滞剂的患者，慎用本品，宜小剂量开始。 控释片有不可变形的物质胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻 。 ;相互作用;注意事项; 细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地平的血浆浓度增加，例如： 大环内酯类抗生素（例如红霉素） 抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦） 吡咯类抗真菌药（例如酮康唑） 抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀 奎奴普丁/达福普汀 丙戊酸 西咪替丁 西柚汁会使本品的血药浓度升高并延长本品的作用时间 与苯妥英合用时，本品的生物利用度降低 本品能减慢长春新碱的排泄。从而增加后者的毒副作用 本品能增加地高辛和茶碱血药浓度 与高蛋白结合率药物如苯妥英钠、双香豆素类、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。如合用双香豆素抗凝药后凝血时间增加；可引起血浆中奎尼丁浓度的降低，而当停止使用硝苯地平后，血浆中奎尼丁浓度会显著升高。 ;尼群地平; 氨氯地平和非洛地平：作用出现慢、维持时间长，舒张血管强而负性肌力弱，反射性激活作用弱，可降低左室肥厚（与ACEI相当） 氨氯地平抗动脉作用硬化，抗TNF-a及IL，后者可参与抗CHF，长期应用治疗左室功能障碍伴心绞痛、高血压者，降低病死率。 继发于冠心病、高血压、舒张功能障碍的CHF，尤其他药无效，但伴房室传导阻滞、低血压、左室功能低下伴后负荷低严重收缩功能障碍的不宜使用。;非洛地平;氨氯地平 ;对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。 在严重的主动脉狭窄患者，本品与其它周围血管扩张剂合用时，症状性低血压可能发生，应慎重。 充血性心衰患者使用应谨慎 心绞痛加重或心肌梗死 极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用络活喜治疗或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死。 络活喜用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量;相互作用;抗心律失常;维拉帕米 达峰时间2-3h,维持6h，首过明显，生物利用度10-30%，蛋白结合率90%， t1/2为3-7h，严重肝功能不全时清除半衰期延长至14～16小时.经CYP3A4代谢，并抑制该酶，活性代谢物为去甲维拉帕米。约75%经肾排泄，血液透析不能清除 室上性和房室结折返性心律失常，阵发性室上性心动过速首选 ADR:便秘、低血压、头痛、外周水肿、腹胀、腹泻、瘙痒等 ;禁忌症 充血性心力衰竭 病窦综合症（已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) 房扑或房颤病人合并房室旁路通道 ??重左心室功能不全、低血压或心源性休克 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人 已知对盐酸维拉帕米过敏的病人 慎用 肝肾功能损害、老年人 肌肉萎缩病人静脉应用 颅内压增高者静脉应用时小心 ;相互作用;3A4抑制剂：本品和/或该类药物血药浓度 ，如吡咯类抗真菌剂、蛋白酶抑制剂、大环内酯类制剂、西咪替丁，5-羟色胺受体拮抗剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、苯二氮杂卓类和其他抗焦虑药（如丁螺环酮）；葡萄柚可增加本品的血浆浓度。 3A4诱导剂：本品血药浓度 如苯妥英，利福平，苯巴比妥，卡马西平，排尿酸药（如磺吡酮），贯叶连翘（圣约翰草提取物） 酶作用底物：增加这些药物的血浆浓度 如抗心律失常药（如胺碘酮和奎尼丁）， CSE抑制剂（如辛伐他汀、阿托伐他汀和洛伐他汀），咪达唑仑，环孢素，依维莫司，西罗莫司，他克莫司，茶碱，哌唑嗪，特拉唑嗪 增高奎尼丁血浆浓度，可能发生血压过度降低，肥厚梗阻型心肌病的患者可能出现肺水肿 在以较高剂量的维拉帕米和辛伐他汀同时给药的时候，肌病/横纹肌溶解的风险会升高。 ;注意事项;盐酸维拉帕米片;盐酸维拉帕米缓释片;维拉帕米注射液;地尔硫卓;药物相互作用;注意事项