半固体制剂以及气雾剂.ppt

第六章 半固体制剂-软膏剂、栓剂;半固体制剂的共同特点是：能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。 这些作用要求药物作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组织， 一般并不期望产生全身性作用。;第一节 软膏剂;软膏剂的基质 ;脂肪及混合油基质 一般有：饱和和不饱和脂肪酸，单、二或三甘酯。 通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。; 硅酮;吸收性基质 ;（二）乳剂型基质;水溶性基质 ;FAPG基质 ;三、油脂性软膏的制法; 油性软膏生产工艺流程图 ;（二）熔合法（fusion method） 先将基质加温熔化，所需温度视基质及组成不同而异，有时将高熔点熔化后，加入其他低熔点组分，这样低熔点组分可能要经受不必要的高温作用； 最好是反过来，先加入低熔点基质再按熔点低高加入其他组分，这样，已熔化的组分可作为溶剂起到溶解高组分的作用， 研细的药物视性质不同，或如上法研磨，或可以直接或间接溶解后逐渐加入，随加随搅拌，直至软膏冷却定形。 ;外用软膏的配料、灌装需在300,000级净化条件下操作，眼膏及除直肠外的腔道用软膏需在100,000级下操作。凡士林等基质需经消毒和过滤处理。软膏管灌装前需检验消毒。 油脂性基质的灭菌处理，可用反应罐夹套加热至150℃保持1h，起到灭菌和蒸除水分作用。 过滤采用多层细布抽滤或压滤方法，去除各种异物。固体药物原料可直接加入配制灌内或经气流粉碎机处理，也可加入水相或油相后再加入配制罐。 ;新型真空软膏机 ;第二节 乳膏剂 ;一、乳膏剂的类型;（一）?? O/W型乳膏剂 O/W型乳膏剂（或称雪花膏，Vanishing creams） 易于清洗，涂抹在皮肤上，几乎不留痕迹。通常将O/W型乳化剂（表面活性剂）与脂肪族两亲性化合物联合使用（即使用混合乳化剂），来制备这种O/W型乳膏剂。 混合乳化剂的应用十分广泛，因为他们不仅对乳剂有稳定作用，而且能将其调节成半固体。 其原因在于：脂肪族两亲性化合物通常为固体的高级脂肪醇或脂肪酸，链的长度一般为C14~C18（如十六碳酸或十八碳酸），他们本身都是弱的W/O型乳化剂。;二、乳膏剂的制法;亲水性乳膏基质处方实例 ;制法;第三节 凝胶剂 ;①纤维素类：纤维素衍生物在许多方面与天然树胶很相似，但不易受细菌或真菌的侵袭。 ②海藻酸钠：主要是由海藻酸的钠盐组成，可形成水性溶液。加入少量的可溶性钙盐后，即可形成稠厚的稳定的凝胶剂，这类钙盐可以是葡萄糖钙盐、酒石酸钙盐、枸橼酸钙盐，加入30%的枸橼酸钙可形成稳定的水溶性的凝胶基质。 ③皂土：是硅酸铝的水化胶体，在水中不溶解，但与8~10份水混合，可形成微碱性的类似凡士林的凝胶。 ④卡波沫(Carbomer)：卡波沫在水中分散形成浑浊的酸性溶液，加入NaOH或胺类物质（如三乙醇胺）或弱无机碱（如氨水），可中和卡波沫的酸性，诱发出其粘性形成凝胶剂。 ;二、卡波沫作为凝胶剂的特殊性质; 第二种作用是：对于亲水的有机溶媒来说，使卡波沫增稠不是因为中和作用，而是这种溶剂分子与卡波沫上的羧基以氢键相连，这样溶剂分子对着聚合物定向排列而使卡波沫的刚性结构增强，而在水性系统中氢键也是存在的，但是因为水分子很小，氢键结合只存在于边缘区，所以影响了聚合物的柔性。;第三种作用是：聚合物产生交联作用，卡波沫吸水后形成溶胀的大颗粒而成凝胶。在这种情况下，如凝胶受切变应力作用可使颗粒的紧密堆积排列结构变形，在极端的剪切力作用下，聚合体就会被破坏，从而永久地降低凝胶强度。 ;第四节 眼膏剂;中国药典2000版规定，制备眼膏剂应在清洁、灭菌的环境下进行，严防微生物的污染。 所用器具、容器等须用适宜的方法清洁、灭菌，油性基质应经150℃灭菌至少1小时，所用的基质应纯净、均匀、细腻，便于药物分散和吸收，易涂布于眼部，对眼部无刺激。 不溶性药物应通过九号筛（常用气流粉碎机或胶体磨处理），才能用其制备混悬型眼膏剂。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或按无菌操作配制，并应按中国药典2000年版二部附录XI无菌检查法检查，且不得加抑菌剂或抗氧剂。 ;第五节 半固体制剂中常用的添加剂;新型的皮肤局部用给药系统——脂质体;第 六 节 栓 剂?;栓剂的形状因使用腔道不同而异,也因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。 目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓，后者主要用于阴道疾病的局部治疗作用。 这两种栓剂的形状和大小各不相同。;肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。长约3～4cm,成人用栓剂,每颗重量约2g，儿童用约1g。其中鱼雷形较多用，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易抵向直肠内。 阴道栓的形状有