临本：第2章药物代谢动力学.pptVIP

第二章 药物代谢动力学;内容提要;教学基本要求 ;熟悉：药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。 了解：药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。;第二章 药物代谢动力学;第一节 药物分子的跨膜转运（transport）;药物在体内转运的方式;简单扩散 ; 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?（=10?10m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量100者即不能通过;（2）、简单扩散(Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 特 点： 转运速度与脂溶度（lipid solubility）成正比 顺浓度差，不耗能。 转运速度与浓度差成正比 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关;酸性药 (Acidic drug): HA ? H+ + A? 碱性药 (Basic drug): BH+ ? H+ + B (分子型);弱酸、弱碱性药物的解离;例：弱酸性药物;2.主动转运（active transport ）; 药物转运的方式 浓度方向 载体 耗能 饱和性