药物与化学是.ppt

医药与化学;;1 常见的化学药物; 二战时的常用药物是磺胺药、阿斯匹林、抗菌素、血浆及其代用品、麻醉剂和鸦片衍生物、毛地黄、抗毒素和疫苗、激素、维生素和肝浸膏等。 今天有了更多的药用化学品，使用最广泛的仍然是退热、解痛和消炎等药物。 ;1.1 解酸药 ;表1 一些解酸药及其作用机制;1.2 镇痛药 ; 鸦片又叫大烟、烟土。鸦片中含有大约20种生物碱，其中大约10%是吗啡，它是鸦片中起作用的主要成分。吗啡及其衍生物具有镇痛、镇咳和止泻作用，在美国的南北战争和一战中，吗啡挽救了成千上万人的生命。 ; 吗啡有两种重要的衍生物。一个是可待因，即吗啡的甲基醚，它的止痛效力和吗啡差不多，但不像吗啡那样容易上瘾。另一个是海洛因，即吗啡的二乙酸酯。海洛因远比吗啡更容易成瘾。因此吗啡及其衍生物未能获得医疗上的广泛应用。 ; 吗啡最有效的替代物之一是度冷丁，商业名称叫地美露。度冷丁不像吗啡那样容易使人上瘾，但过量使用仍有较强的成瘾性。另外两种效力较强的止痛药是镇痛新和达尔芬。镇痛新有微弱的成瘾性，而达尔芬的过度滥用则有致死的危险。 ; 局部止痛药，即局部麻醉剂，包括可卡因，阿米洛卡因和奴佛卡因等。1860年，尼曼从古柯树叶中成功分离出纯的可卡因结晶。可卡因作为局部麻醉药，很快获得了广泛应用。但其毒性和成瘾性的报道也随之 增多，人们不得不寻找毒性 低和无成瘾性麻醉药。 ;; 阿司匹林（乙酰水杨酸）不仅是止痛药，而且也是退热剂。服用阿司匹林的最大危险是当尚未溶解的药片附在胃壁上时，阿司匹林分子在穿越粘膜的脂肪层时，会伤害细胞引起胃出血。对于服用阿司匹林有问题的疼痛患者，扑热息痛(乙酰胺基苯酚)是较理想的替代物。;1.3 抗生素类药物 ; 1632年一种名叫金鸡纳皮的药物从秘鲁输入欧洲，用于治疗疟疾。1844年P. J. Pelletier和J. B. Caventon从金鸡纳皮中分离出抗疟疾的活性成分生物碱奎宁。 1877年，L. Pasteur和J. F. Joubert观察到两种不同的微生物在同一培养基上，生长情况各不相同，会出现其中一种微生物损害另一个微生物的现象。 ; 1928年A. Fleming观察到在??脂皿上时，污染的霉菌代谢产物点青霉抑制葡萄球菌繁殖，该代谢产物后来被定名为青霉素(Penicillium)。青霉素类分子通过阻扰细胞壁上形成交联键，而起到杀死细菌的作用。; 青霉素在医治肺炎、淋病、梅毒、脑膜炎、气性坏疽、创伤感染以及其他传染病方面特别有效。 青霉素的发现和临床使用标志着抗生素时代的开始。青霉素与雷达、原子弹并列为第二次世界大战中的三大发明。至今青霉素类抗生素已有了很大的发展。;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;;头孢菌素类的特点是： ①广谱； ②对酸及各种细菌产生的?-内酰胺酶，比青霉素类稳定； ③过敏发生率较低； ④毒性较小。 从发现头孢菌素C以来，已发展了好几代头孢菌素类药物。;表2 部分头孢菌素抗生素分子 ;O; 临床常用的抗生素有广谱抗生素和窄谱抗生素之分。所谓谱就是范围的大小。引起人体感染的病原微生物种类繁多，抗生素只针对个别的细菌产生杀菌或抑制作用。针对的细菌比较少的抗生素就叫窄谱抗生素。针对的细菌越多，它的谱就越广。; 使用抗生素的原则是有的放矢，尽量选用针对性强的窄谱药物，只有在对引起感染的病原微生物不太明确的情况下才选用广谱的抗生素。但是一旦明确了致病的微生物以后，就应该使用窄谱的抗生素进行更换。;滥用抗生素的危害 ; 现在，世界各国30-80%的住院病人接受过至少一种的抗生素治疗，无数致命性的感染获得了治愈。但人们对抗生素的过分依赖、滥用抗生素，使某些病原菌逐渐产生了耐药性，使原特效的抗生素失去了效力，致使极端顽固的抗药菌种不断涌现，耐药菌的毒力也越来越强，难治疗的感染也越来越多。; 早在1909年化疗时代开始时，P. Ehrlich就发现了细菌的耐药现象。当细菌长期接触某抗菌素后，其代谢途径可能被调整或更改，从而对药物不再敏感。抗生素一般通过抑制细菌新陈代谢中的某一过程，来达到抑菌的目的，对成熟细胞无能为力。细菌产生耐药性后，还可能会产生某种酶使抗生素失活。 ; 上世纪五六十年代，青霉素一次剂量是2万-4万单位，而现在需要用几十万、几百万单位。 环丙沙星20年前在临床上应用时，副作用小、疗效好，但现在对60％以