常用西药---(修改版)精选.ppt

常用西药 主 讲 丁振军 第一章 绪 论 一、基本概念 1、药物：是指用于预防、治疗、诊断疾病及具有某些特殊用途（避孕、堕胎）的化学物质。 3、药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用 的规律及其原理的科学。 2、食物、药物、毒物关系 第一节 药理学的基本概念 二、药理学的内容 1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体作用的内容，包括药物的作用、作用机制（原理、机理）、临床应用、不良反应。 2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程， 特别是血药浓度随时间变化的规律。 现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学实验方法的建立和发展。 1、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体和离体两种，进行药效学和药动学的研究。 2、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型，进行药效学或药动学研究。 3、临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。 第三节 药理学的研究方法 第二节 药物的体内吸收 一、吸收 定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。 静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。 吸收速率： 吸入舌下 肌肉注射皮下注射口服直肠经皮 常用的给药途径： 一、口服给药 影响因素： 1、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度等 2、药物的剂型 3、药物的制剂工艺 4、首过消除（首关效应）：口服给药后，有些药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏就被代谢灭活大部分，使进入体循环的药量减少的此现象称为之。具有饱和性。 5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道的血容量、胃内容物的多少和性质等。 6、小肠是绝大多数药物吸收的主要场所。 二、直肠给药 大部分直肠给药避免不了首过消除，唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药 由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素 四、注射给药（sc、im） 与口服给药比较优点：吸收迅速、完全；适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G、庆大霉素）；适用于肝中首过消除明显的药物（利多卡因）；药物产生效应更快。 但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变，导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、苯妥英钠）。 五、吸入给药 气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式，以局部治疗为主要目的 六、经皮给药 仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。皮肤单薄部位（耳后、胸前区、阴囊）或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增加。药物加入促皮吸收剂 第三节 分 布 一、定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。 药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度，消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏、肾脏）的速度。 （一）药物与血浆蛋白的结合率 二、影响药物分布的因素： 药物与血红蛋白结合后的特点： ①差异性； ②暂时失活，暂时贮存； ③可逆性； ④具饱和性及竞争性。 由于血浆蛋白总量和结合能力有限，加上结合的非特异性，出现两个问题：当药物结合达到饱和后，继续增加药量，游离型药物浓度增加，出现药物作用或不良反应增强；同时使用两种以上的药物时，相互竞争与血浆蛋白结合，使其中某些药物游离型增加，出现药物作用或不良反应增强。 当血液血浆蛋白过少（慢性肾炎、肝硬化）或变质（尿毒症），使可与药物结合的血浆蛋白下降，也容易发生药物作用增强和中毒。 研究此规律，预测药物作用、毒性及药物间相互作用，对调整剂量、合理用药意义重大。 （二）细胞膜屏障 （1）血脑屏障：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。 （2）胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。大多数药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。 另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障 （三）体液的pH 体液的pH决定药物分布重要因素，细胞内液pH略低于细胞外液，一般弱碱性药物在细胞内浓度较高，弱酸性药物在细胞外液浓度较高。利