第三章口服溶液型液体制剂[二]07.ppt

第三章 口服液体制剂 (二);第三节 口服溶液型液体制剂 口服溶液型液体制剂系指药物以分子、离子状态分散在溶剂中形成的均相口服液体制剂。;一、液体制剂的溶剂和附加剂 1.液体制剂的溶剂 常用溶剂可分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 （1）极性溶剂 水和甘油。 （2）半极性溶剂 乙醇、丙二醇和聚乙二醇。 （3）非极性溶剂 脂肪油如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉子油等；液体石蜡；醋酸乙酯；肉豆蔻酸异丙酯等。 ;（一）极性溶剂;（二）半极性溶剂; 药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，味微甜，有引湿性； 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小，是优于甘油的常用溶剂； 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能与脂肪油混溶； 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。;通式为H(OCH2CH2)nOH。 PEG200、300、400、600为液体，PEG1000、2000、4000、6000、12000、20000为固体。 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。;为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。 脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。 ;是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物，为无色无臭无味的粘性液体，有轻质和重质两种，前者密度为0.823-0.880g/cm3，多用于外用液体制剂；后者密度为0.860-0.890g/cm3，常用于软膏剂。 本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，但与水不能混溶。化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化。可作口服制剂和擦剂的溶剂。 ;由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄明易流动的油状液体，相对密度为0.846-0.855g/cm3。化学性质稳定，耐氧化，抗水解，不易酸败。 不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿物油和乙醇，可与氯仿、乙醚、碳氢化合物和不挥发油混溶，可分散于蜡、胆甾醇和羊毛脂中。 本品无刺激性、过敏性，易于被皮肤吸收，可溶解甾体药物和挥发油，在外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作为外用药物的溶剂和渗透促进剂。; 2.液体制剂的防腐剂 常用防腐剂包括： （1）羟苯酯类 也称尼泊金类 （2）苯甲酸与苯甲酸钠 （3）山梨酸 （4）苯扎溴胺 由称新洁尔灭，常用浓度为 0.02%～0.2%。 （5）其它 醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）。 ;防腐的意义 以水为介质的液体制剂，易被微生物污染发生霉变，尤其含糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂。 防腐预防危害人体健康和避免不应有的经济损失。 《中国药典》药品微生物限度标准 1、致病菌：口服药品不得检出大肠杆菌；外用药品不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌。 2、活螨：口服药品不得检出活螨和螨卵。 3、杂菌总数及霉菌总数： ① … ② … ?③中西药糖浆，合剂、水剂等液体制剂细菌、霉菌和酵母菌总数1ml不超过100个…;名 称;④ 苯扎溴胺，又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。本品为无色或淡黄色液体，有芳香气，似杏仁，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇；性质稳定，毒性低，可用于皮肤、器械消毒，常用浓度为0.02～0.2%。 ⑤ 醋酸氯己定，又称醋酸洗必泰，本品为白色至淡米黄色的结晶性粉末，无臭，味味；微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，可用于皮肤、器械、包装材料消毒，用量为0.02%～0.05%。 ⑥ 其他：20%的乙醇或30%以上甘油；0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛，0.01%～0.05%的桉叶油）等具有一定防腐作用。;1.? 甜味剂 天然甜味剂：蔗糖、甜菊苷 合成甜味剂：糖精钠、阿司帕坦 2.?芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂;① 蔗糖 是矫味的主要用品，常以单糖浆或果汁糖浆形式应用，兼矫臭；应用时，常添加甘油、山梨醇、甘露醇等多元醇，防止蔗糖结晶析出。 ② 甜菊苷 源自植物甜叶菊，为微黄色或白色结晶性粉末，甜度比蔗糖大约300倍。常用量0.025%-0.05%。 本品甜味持久且不被人体吸收，不产生热能，所以是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂，但甜中带苦，故常与蔗糖或糖精钠合用。;