12新药研究和.doc

第十二章 新药研究和设计 单项选择题 氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行 A.简单扩散 B.加速扩散 C.主动转运 D.吞饮过程 E.易化扩散 C 下面叙述中不正确的是 A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。 B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。 C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。 D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。 E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。 C 下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决 A.提高药物的选择性 B.提高药物的稳定性 C.改善药物的吸收 D.改变药物的作用类型 E.延长药物的作用时间 D 下面哪一项不是药物结构修饰的目的 A.降低药物成本 B.减少毒副作用 C.掩蔽药物的不良味道 D.提高药物的稳定性 E.延长药物的作用时间 A 通常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa( )是中等酸性强度的药物 A.2 B.2-7 C.7-10 D.10-12 E.12 B 通常用于定量表示药物水解性的理化常数是 A.pKa B.pKb C.t1/2 D.E° E.π C 不对药物水解速度起影响的外界因素有 A.温度 B.水分 C.湿度 D.溶液的酸碱性 E.光照 E 从所给出的标准还原电位E°,判断下述药物中最易被自动氧化的药物是 A.肾上腺素E°0.809 B.去氧肾上腺素E°0.788 C.纳后马肾上腺素E°0.822 D.肾上腺酮E°0.909 E.维生素C E°0.136 E 水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于 的作用 A.诱导效应 B.共轭效应 C.氢键 D.空间效应 E.杂化作用 C 配比选择题 A.羧基 B.醛基 C.盐类 D.卤烷 E.肼基 1.具有还原性的结构特征 2.具有水溶性的结构特征 3.具有酸性的结构特征 4.具有碱性的结构特征 5.具有水解性的结构特征 1.B 2.C 3.A 4.E 5.D A.诱导效应 B.共轭效应 C.氢键 D.空间效应 E.杂化度 1.分子中电子的离域造成体系更稳定的影响 2.由相邻元素(基因)的电负性不同,造成的吸和推电子的现象 3.分子中相邻基团的拥挤情况造成的对反应的影响 4.指SP杂化轨道中S成分占的份量 5.一种特别强的偶极-偶极相互作用 1.B 2.A 3.D 4.E 5.C 比较选择题 多项选择题 表示药物在有机相中的溶解度，可用 A.亲水性 B.亲脂性 C.疏水性 D.疏脂性 E.酸碱性 B、C 可以与C、N、O、F等共价结构的H形成氢键的原子有 A.O B.N C.C D.S E.C A、B、D、E 决定药效的主要因素是 A.能被吸收、代谢 B.以一定的浓度到达作用部位 C.药物和受体结合成复合体 D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化 E.不受其它药物干扰 B、C、D QSAR方法中,常用的参数有 A.π B.lgP C.σ D.Veloop常数 E.pH A、B、C、D 新药研究开发的重要性在于 A.使无药可治的疾病变为有药可治 B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物 C.经济效益较高 D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展 E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用 A、B、C、D、E 模型化合物的发掘方法有 A.意外获得 B.由天然产物中获得 C.在生命基础过程研究中发现 D.在药物代谢中发现 E.由受体模式推测 A、B、C、D、E 常用于结构修饰的方法有 A.成盐