中药植物雌激素的药理作用研究进展.PDF

2017 年总第 49 卷第 4 期 雌激素（ estrogen ， E ）为女性体内重要的调节激 素，是一类甾体类化合物，主要由卵巢、胎盘产生。 女性进入更年期后， 体内雌激素水平迅速降低，引 发绝经后骨质疏松及围绝经期综合征等。 在临床研 究中常用雌激素替代疗法 （ estrogen replacement therapy ， ERT ）进行治疗。但长期应用该疗法副作用明 显， 因此更加安全有效的植物雌激素（ phytoestrogen ， PE ）越来越受到研究者的重视。 中药中的植物雌激素是非甾体类化合物，与内 源性雌激素（ estrogen ， E ）结构和功能类似。 当体内 雌激素水平较低时， PE 可以发挥弱雌激素效应；当 体内雌激素水平过高时， PE 可以竞争性地结合雌 激素受体（ estrogen receptor ， ER ），因此被称为选择 性雌激素受体调节剂 （ selective estrogen receptor modulators ， SERMs ）。 由此可见植物雌激素是一类 作用多样的物质。现将其药理作用研究进展概述如 下。 1 植物雌激素的分类 1.1 黄酮类 （ flavones ） 黄酮家族的化合物又称黄 碱素，在自然界中，一般以自由体或结合型糖苷的 形式存在。 （ 1 ）异黄酮类（ isoflavonoids ）是黄酮家族 中含量最高、生物活性最强的一个亚类，在大豆中 含量最丰富，因而又称为“大豆异黄酮”，主要包括 大豆苷元（ daidzein ）、黄豆黄素（ glycitein ）、染料木黄 酮（ genistein ）三种类型，如葛根素、芒柄花素、金雀 异黄素等。 （ 2 ）黄酮类（ flavones ）如金银花中的木犀 草素、芹菜素等。 （ 3 ）黄酮醇类（ flavonol ）如槲皮素、 山奈素等。 （ 4 ）查尔酮类（ chalcones ）如红花黄色素、 异甘草素等。（ 5 ）花色素类（ anthocyanidins ）如飞燕草 素、天竺葵素等 [1-2] 。 1.2 香豆素类（ coumarin ） 香豆素具有芳香气味，是 重要的香料，只在苯环上有取代基的香豆素为简单 香豆素，如独活中的当归内酯。 另外还有呋喃香豆 素如补骨脂素，吡喃香豆素如白花前胡苷等。 1.3 木脂素类（ ligands ） 木脂素是肉桂酸和苯甲酸 的衍生物。 随食物进入体内后大多数木脂素被代谢 为肠二醇及肠内脂。 从化学结构上可分为简单木脂 素和新木脂素。 已确定的代表物质有芝麻素、罗汉 松脂酚等 [3-4] 。 1.4 二苯乙烯类（ stilbenes ） 二苯乙烯类化合物是 肉桂酸衍生物，有单体、二聚体、多聚体等存在形 式。 已确定的代表性物质有虎杖苷、白藜芦醇、反式 白藜芦醇等 [5] 。 1.5 其他类型 较早发现的三萜类 PE 如人参皂 苷 [6] ，甾醇类如 β- 谷甾醇 [7] ，醌类物质如丹参酮 I 、丹 参酮 IIA ，酚类化合物如仙茅素，真菌类型的 PE 如 新发现的 α- 玉米赤霉醇（ α-ZAL ） [8] ，属于二羟基苯 酸内酯类化合物。 部分植物雌激素的母环及代表性 物质如图 1 所示。 2 植物雌激素的药理作用 2.1 PE 在治疗骨质疏松中的作用 妇女在围绝经 期易患骨质疏松，中医认为是由“肾虚”引起的，一 般选用补肾中药进行治疗。 与骨质疏松症相关的成 骨细胞和破骨细胞均含有雌激素受体 [9] ，因此 PE 发 挥作用也是通过 ER 。 大豆异黄酮的作用机制是一 方面促进骨细胞增殖，抑制骨细胞凋亡，提高成骨 中药植物雌激素的药理作用研究进展 陈 梦 赵丕文 赵 笛 武虹波 （北京中医药大学中医学院，北京 100029 ） 摘 要 源自中药的植物雌激素是天然的杂环多酚类化合物， 能够与雌激素核受体或膜受体结合发挥作用，被 称为选择性雌激素受体调节剂。 植物雌激素的药理作用体现在治疗骨质疏松、心血管疾病、恶性肿瘤及对抗艾滋病 毒等方面。 高水平、大规模地深入研究植物雌激素的作用机制应当成为未来重要的研究方向，以期为新药研发提供 理论依据。 关键词 植物雌激素 骨质疏松 心血管疾病 肿瘤 艾滋病 综述 中图分类号 R282.710.5 文献标志码 A 文章编号 1672-397X （ 2017 ） 04-0082-04 基金项目：国家自然科学基金（）；北京中医药大学自主科研课题（ 2014-SYJS-02 ） 综 述 82 2017 年总第 49 卷第 4 期 速度及骨密度（ BMD ） [10-11] ；另一 方面则通过抑制破骨细胞的活 性， 增加骨相关性碱性磷酸酶 （ ALP ） mRNA 的表达， 增加 Ⅰ 型胶原蛋白、骨钙蛋白的量，从 而抑制