第四十二章 人工合成抗菌药 第一节喹诺酮类药物 喹诺酮类是人工合成的4 ...课件.pptVIP

四、常用药物 1.核苷反转录酶抑制药NRTI 齐多夫定(zidovudine,AZT) 抑制HIV- 1 HIV-2 HIV感染首选 骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等 扎西他宾AIDS及相关综合征 司他夫定 拮抗齐多夫定 去羟肌苷 严重HIV首选 2.非核苷反转录酶抑制药NNRTI 地拉韦定 3.蛋白酶抑制药 PI 利托那韦 以病毒的结构、酶及复制机制为作用靶点 1. 阿昔洛韦（acyclovir，无环鸟苷） 核苷类抗DNA病毒药 对I、II型HSV疱疹病毒作用强 选择性抑制病毒DNA多聚酶，阻止病毒DNA合成 iv治疗HSV感染的首选药 伐昔洛韦 （Famciclovir）为其前体药 2.碘苷（idoxuridine，疱疹净） 脱氧碘化尿嘧啶核苷 竞争性抑制胸苷酸合成酶，阻止DNA合成 局部用于疱疹型浅层上皮角膜炎 3.阿糖腺苷（vidarabine）嘌呤核苷衍生物 疱疹病毒与痘病毒 治疗HSV脑炎、角膜炎 4.利巴韦林（ribavirin，病毒唑） 嘌呤三氮唑化合物 抑制RNA和DNA病毒的广谱抗病毒药 甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等 5.拉米夫定 慢性HBV感染的最有效药物之一 6.金刚乙胺和金刚烷胺（amantadine） 阻止病毒进入宿主细胞抑制其复制 用于A型流感的防治 金刚烷胺抗震颤麻痹作用 免疫增强剂 干扰素 聚肌胞 干扰素诱导剂 各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌 灰黄霉素(griseofulvin) 作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合， 干 扰真菌核酸合成，阻止癣菌 继续侵入，对各类癣菌有抑制作用 给药途径 口服有效，外用无效 用途:各种癣菌 头癣最好 甲癣差 不良反应 多、轻，与青霉素部分交叉过敏 为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用 消化系统 神经系统 两性霉素B (amphotericin B) 药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。 临床应用 口服用于肠道真菌感染 注射用于全身真菌感染 毒性较大 ① 急性毒性反应 ② 肾损害 ③ 血液系统毒性反应 ④ 心血管系统毒性反应 制霉菌素(nystatin) 作用机制 多烯类，作用及机制同两性霉素B 对各类真菌均有抑制作用 对阴道滴虫有抑制作用 ① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole) ② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole) 作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜 麦角固醇合成，使通透性增加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑 特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶， 抑制麦角固醇合成 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病 * * 第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 吴宜艳 抗HIV药 其他 核苷 非核苷 免疫增强剂 第一节 抗病毒药 抗HIV药 一、病毒的定义：病毒是一类体积微小，含一种类型核酸(DNA、RNA)，只能在活细胞内增殖的非细胞形态的微生物。二、病毒的基本结构：主要由核酸和蛋白质组成。核酸在中心部分，外面包围的蛋白质称为衣壳，核酸与衣壳组成核衣壳。 三、抗病毒药作用的主要环节：（1）抑制病毒合成核酸和蛋白 过程中的酶；（2）抑制病毒吸附细胞；（3）抑制病毒基因组脱壳；（4）抑制子代病毒颗粒的装配； 其他抗病毒药物 五、常见的病毒性疾病及抗病毒药1