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白藜芦醇类似物及衍生物的研究进展
网络出版时间：2015-10-10 16:36:02
网络出版地址：/kcms/detail/33.1209.C1636.010.html
第35卷 第9期 绍 兴 文 理 学 院 学 报 Vol.35 No.9
2015年9月 JOURNAL OF SHAOXING UNIVERSITY Sept.2015
-
doi:10.16169/ j.issn.1008 293x.k.2015.09.10
白藜芦醇类似物及衍生物的研究进展
陈 笑 金 欣
(绍兴文理学院医学院 浙江 绍兴312000)
摘 要:白藜芦醇因其抗氧化、抗肿瘤等生物活性,已成为全球医药界关注的焦点,但其靶点的低选择性、低效能以及
体内低生物利用度是限制应用的主要难点.研究表明,以白藜芦醇或二苯乙烯为先导化合物得到的白藜芦醇衍生物或类似
物具有较高的专一性、效能和生物利用度、较低的生物毒性.对白藜芦醇的主要衍生物和类似物的结构修饰与生物活性之
间的关系进行了综述,希望能够为新型药物的研发提供参考.
关键词:白藜芦醇;衍生物;类似物;生物活性;低聚体;
- - -
中图分类号:R931 文献标志码:A 文章编号:1008 293X(2015)09 0045 06
白藜芦醇(Resveratrol,Res)是一种广泛分布 物大多以Res为骨架,通过改变Res两个苯环上的
于植物界中的非黄酮类多酚化合物,是植物在收到 [6]
取代基或改变顺反式结构等进行改造 .
外界病原体损害时分泌的植物抗毒素.随着对Res
研究不断深入,发现它在抗真菌、抗氧化、抗肿瘤、 2 羟化类似物及其衍生物的研究
抗癌、抗肥胖、保护神经、保护心血管等方面具有神 Res的酚羟基是具有强抗氧化能力主要基团,
-
[1 2]
奇的功效 .2013年,哈佛大学在《Science》指出 研究表明,Res羟基类似物的抗氧化活性与酚羟基
Res可激活长寿基因SIRT1,证实其具有促长寿的 [7]
的数量和位置有关 .
[3]
分子机制 .尽管目前Res抑制肿瘤发生和发展的 2.1Res的3’位羟基化类似物
具体作用机制尚不清楚. 已有研究表明,Res对人 在自然界中以白皮杉醇(Piceatannol,图1,b)
体中的一些生物学靶点具有特殊作用机制,与细胞 为典型. 白皮杉醇是Res 的3’位羟基化类似物,具
增殖和凋亡相关信号转导通路有关,如 JAK/
有如抗氧化、清除自由基、提高免疫调节力、抗细胞
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