病理状态下的药物代谢动力学研究概况.pdfVIP

2 0 14 年2 月 论 著 药代动力学： 肌内注射 1g 后，20 ～30 分钟血药浓度达峰值（tmax） 局部硬结压痛。血管神经性水肿，重症肌无力患者症状加重。变态反应： 为 24 mg ／L。静注 1g 后 ,5 分钟血药浓度达峰值为 124.8mg ／L，4 皮疹，瘙痒，间质性肾炎，发热，呼吸困难等。血液系统反应：白细胞减少， 小时后血药浓度低于 1 mg ／L。静注后半衰期 （t1 ／2）为41 ～59 分钟， 血小板减少，嗜酸性粒细胞增多，贫血，骨髓抑制，尿素氮和血肌酐升高。 肌注后半衰期为64.8 分钟。头孢西丁在体内分布良好，在胸腔液 （胸水、 消化道反应；恶心、呕吐、腹泻、肠炎等。禁用于对头孢西丁钠及头孢 腹水）、关节液和胆汁中可达有效浓度。头孢西丁钠不能透过血脑屏障。 菌素类抗生素过敏者。避免用于青霉素过敏休克病史者。 头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管 7 临床值得注意的问题 排泄，给药后 6 小时相当于所给剂量 85％经肾从尿液中排出。 为了安全使用头孢西丁钠，应注意以下问题：① 青霉素过敏者慎用； 3 适宜应用的主要病症 ② 肾功能损害者及有胃肠疾病史 （特别是结肠炎）者慎用；③ 本品与 头孢西丁钠主要适应症：①肺炎链球菌及其它链球菌 （肠球菌属）、 氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性；④ 高浓度头孢西丁可使血 甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血 及尿肌酐、尿 17- 羟皮质类固醇出现假性升高，铜还原法尿糖检测出现 杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染。②由大肠埃希杆菌、变形杆菌属、 假阳性；⑤ 本药可低浓度分泌进入乳汁，哺乳期妇女使用的时候应该 肺炎克雷伯菌、莫根菌属、普鲁威登菌属引起的尿路感染。③大肠埃希杆 给予警告；⑥ 3 个月以内儿童不宜使用本药；⑦药物相互作用，头孢西 菌、克雷伯菌、拟杆菌属以及梭状芽胞杆菌引起的腹膜炎和腹腔内、盆腔 丁钠与氨基糖苷类药物同时使用可增加肾毒性。 内感染。④大肠埃希杆菌、拟杆菌属、淋病奈瑟氏球菌、梭状芽胞杆菌、 8 头孢西丁使用管理 消化链球菌、溶血链球菌引起的子宫内膜炎、盆腔炎。⑤由肺炎链球菌、 临床应按照卫生部 《抗菌药物临床应用指导原则》卫医发 〔2004〕 大肠埃希杆菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、克雷伯菌、拟杆菌属引起 285号文件、《卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药物临床应管理的通知》 的血流感染。⑥甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致的关节感染。⑦皮肤、 卫办医发 〔2009〕38 号文件》、 《全国抗菌药物临床应用专项整治活动 软组织感染。⑧胃肠道手术、剖宫产、子宫切除术等预防用药。 方案》、 《抗菌药物临床应用管理办法》卫生部令第 84 号以及药品说 4 临床应用范围 明书规范、合理、合法使用。 头孢西丁主要用于敏感菌所致的上下呼吸道感染、心内膜炎、腹膜 头孢西丁钠原则上不预防使用于腹股沟疝修补术、甲状腺疾病手术、 炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。 乳腺疾病手术、关节镜检查手术、颈动脉内膜剥脱手术、颅骨肿物切除 [2] 由于本品对厌氧菌有效及对 β- 内酰胺酶稳定，故特别适用需氧及厌氧 手术、经血管途径介入诊断手术等患者 。头孢西丁钠作为治疗性使用