人参皂苷Rg3药理学及药代动力学研究进展.pdfVIP

· · 180 人参皂苷R93药理学及药代动力学研究进展 储继红许美娟吴婷刘史佳张军居文政 人参是我国传统中草药，其有效化学成分主要为人参皂 苷．目前已从人参中分离出80多种人参皂苷单体成分，并根 据化学结构分为4型：原人参二醇型、原人参三醇型、奥克梯 磷酸化Bad抑制胃癌细胞的凋亡。 隆醇型和齐墩果酸型[Jj。人参皂苷R93是原人参二醇型皂苷1．1．3肝癌：何芳等16J研究了R93对裸鼠肝癌移植瘤模型中 单体，分子式为c。H棚廿，相对分子质量为784。在已分离得肿瘤的生长及微血管密度的影响。采用人肝癌Bel一7402细胞 到的80多种人参皂苷中，R93的抗肿瘤作用最显著[2]，在对株种植于24只雄性裸鼠皮下，随机均分成4组：联合用药 肿瘤的治疗研究中已被广泛使用．我国自行开发的第一个在 组、R93组、三氧化二砷组及对照组。发现联合治疗组抑制肿 临床应用的抗肿瘤中药一类新药参一胶囊的主要活性成分 瘤牛长的作用明显优于单组，R93组微血管密度(MVD)明显 低于i氧化二砷组及对照组，表明R93通过抑制肿瘤新生血 就是R93。本文对近年来R93在抗肿瘤、抗子宫内膜移位、抗 病毒、提高机体免疫功能等方面的药理作用以及R93的吸 管形成，明显降低肿瘤内的MvD，R93与三氧化二砷联合应 收、分布、代谢和排泄等药代动力学研究进展进行了综述，并 用能明显抑制裸鼠肝癌移植瘤的生长。 在此基础上将药理学特征与药代动力学行为进行了联系与 1．1．4其他肿瘤：马利军和王伏生…发现R93能卜调乳腺癌 比较，为进一步深入研究R邸及其他人参皂苷类药物提供思 McF一7细胞FAs蛋自的表达．从而诱导该乳腺癌细胞的凋 路和参考。 亡。邵长军等[8]发现，对乳腺癌术后化、放疗后患者，给予参一 1人参皂苷R93的主要药理作用 胶囊u服，可明显减少肿瘤的复发转移。简捷等[9]研究发现 1．1抗肿瘤作用 R93具有抑制肿瘤生长的作用，主要作用于细胞增殖周 蛋白的表达．从而抑制PANc一1细胞增殖，诱导细胞凋亡。邹 期的G州期，诱导肿瘤细胞凋亡，选择性抑制肿瘤细胞黏附 霞和徐睿来[10】报道，不同浓度R93作用下的膀胱癌T24细胞 和浸润，抗肿瘤转移，抑制肿瘤新生血管形成，调节机体免疫 中，EphB4mRNA及其蛋白的表达明显减弱。且呈剂量梯度 功能等作用。 1．1．1肺癌：王光兰等[3]研究了20(s)一R93诱导人大细胞肺关。 】．2抗子宫内膜移位作用 癌细胞NcI—H460凋亡及其机制。发现20(s)一R93能够明显 抑制细胞的增殖，诱导细胞凋亡。其作用机制可能是20(s)一 李兆艾等…j采用大鼠子宫内膜异位症(EMs)动物模型， R93促进细胞内Ba)(蛋白的表达并增加Bax／Bcl一2比值，降 低线粒体跨膜电位，提高细胞内游离钙离子浓度，最终经线 粒体通路诱导细胞凋亡。陈明伟等…观察了化疗联合参一胶 囊对30例中晚期肺癌的疗效，对照组单纯化疗，试验组在化 MVD表达和新生血管生成均有抑制作用，R93有望成为EM8 抗血管生成治疗新药。 疗的同时加用20(R)一R93，疗程6—8周。结果发现化疗联合 R93能显著提高化疗疗效，试验组有效率为36．6％，对照组为1．3抗病毒作用 16．7％(P0．05)；对不同组织学类型肺癌之间的疗效差异无统 计学意义(乃0．05)。 浓度的R93因浓度不同而以不同方式抑制单纯疱疹病毒l 1．1．2 胃癌：李想㈨研究了R93对人胃癌细胞株MKN28中 Pim一3及磷酸化Bad蛋白pBad(Serll2)，pBad(Serl36)表达(cPE)，而对其他病毒的抑制作用不明显。 1．4提高机体免疫功能 的影响。发现10、20、40和80斗mol，I。的R93对MKN28细胞 增殖的抑制率分别为18．70％、34．06％、54．49％、69．28％。lO～