环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成及抑菌活性研究.pdf

第42卷第7期 应 用 化 工 V01．42No．7 2013年7月 AppliedChemicalIndust~ Ju1．2013 环烷基取代苯并咪唑衍生物的合成 及抑茵活性研究 田敏 ，王陆瑶 ，牛小玲 ，张改 (1．西安工业大学材料与化工学院，陕西 西安 710021；2．首都师范大学 化学系，北京 100037) 摘 要：在微波辐射下，以苯并咪唑为原料，通过硝化、二茂铁磺酰化等步骤，得到4种硝基苯并咪唑衍生物。通过 生长速率法测定化合物抑菌活性 ，并与对照药剂50％多菌灵可湿性粉剂进行 比较。结果表明，较优反应条件：n (2a)：n(depFeSO2C1)：SiO2：TBAB=1：1．1：0．2：0．2，微波辐射时间5min，辐射功率567W。化合物3a～4b均有 良好的抑菌活性和广泛的抗菌谱，与对照药剂有相似的抑菌活性，6-硝基取代的 目标产物的抑菌活性优于5一硝基 取代的目标产物。 关键词：苯并咪唑衍生物；合成；微波辐射；抑菌活性 中图分类号：TQ031．2 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2013)O7—1208—05 Synthesisandbioactivityofcycloalkylbenzimidazolederivatives TIAN Min ，WANGLu—yao ，NIUXiao—ling ，ZHANGGai (1．SchoolofMaterialsandChemicalEngineering，Xi’anTechnologicalUniversity，Xi’an710021，China； 2．DepartmentofChemistry，CapitalNormalUniversity，Bering100037，China) Abstract：Undermicrowaveirradiation，fournew compoundswerepreparedbysuccessivenitrationand ferrocenesulphonationofthebenzimidazoles．Theirinhibitionactivitiesagainstfivefungicideswereassayed incomparisonwiththe50％ carbendazimwetpowderinvirto．Theresultsshowedthattheoptimalreaction wereasfollows：n(2a)：n(dcpFeSO2C1)：SiO2：TBAB=1：1．1：0．2：0．2，irradiatetime5min，irradi— atepower567W ．Thefournew compoundsshowedamildantimicrobialactivityascarbendazim wetpow- der．Antimicrobialactivityof6一nitrobenzimidazolederivativeswerebetterthan5-nitrobenzimidazolederiv— atives． Keywords：cycl0a1kylbenzimidazolederivatives；synthesis；microwave；antimicrobialactiviyt 含有苯并咪唑环的杀菌剂是历史上第一类商品 开发提供参考。 化的杀菌剂¨J。由于病原菌对其抗药性的增强，使 1 实验部分 其使用范围受制约 J，而杀菌能力更强的新型杀菌 1．1 材料与仪器 剂的开发已成为化学工作者的新任务。近几年来， 邻苯二胺、环戊基羧酸、环己基羧酸、多聚磷酸、 具有杀虫、杀菌、抗癌、抗炎等生物活性的二茂铁类