冰片的药理学研究进展.pdfVIP

维普资讯 中医药学报 20(B年第31卷第6期 · 55 · 综 述 冰片的药理学研究进展 刘养凤，张伯礼 (指导) (天津中医学院，天津 300193) 摘 要 ：综述 了冰片的药理学、药代动力学、毒理学研究概况。文献显示：冰片可以促进某些药物透过血脑屏障，提高生 物利用度和血药浓度 ；促进透皮吸收；冰片对神经系统也有一定作用。临床上广泛应用于心脑血管疾病的治疗。 关键词 ：冰片：药理学：综述 中图分类号：R285 文献标识码：A 文章编号 ：1002—2392(7_(103)06—0055—04 冰片为龙脑香科植物龙脑香 岫 n叩saromat~ Gaertn 含服冰片吸收迅速，10rain左右就达到最高血清浓度。同时冰 f．树脂的加工品或菊科植物艾纳香 BlumeabalsamiferaDC．叶提 片在体内迅速清除，其清除半衰期为58．23±15．90rain，在服药 取的结晶，或以樟脑 、松节油等为原料 ，经化学方法合成的精制 90rain后，冰片浓度降低至20ngm·lI1之下。 品(B0me0l岫 syntheficum)[¨。龙脑冰片是近乎纯净的右旋龙脑 关于冰片是否会蓄积于脑部的问题 ：较早的研究表明H一 (d～borneo1)，艾片主要为左旋龙脑 (L—bomeo1)，合成冰片是除 冰片在中枢神经系统组织中的定位蓄积量以大脑最高，且蓄积 含有龙脑外 ，还含有大量异龙脑 (isobrneo1)L2J。冰片味辛、苦， 时问较其他组织长 [引。随后的研究表明：冰片在脑组织中较高 微寒。归心、脾、肺经，本《草纲 目》记载：冰片具 “通诸窍、散郁 的浓度很可能是由于冰片的脂溶性成分与脑组织成分有非特 火”之功。目前冰片在临床上的应用极为广泛 ，而且多以成药 异性结合。冰片在脑组织和血清中的浓度同时平行下降，因此 为主，仅 2OO0版中国药典收录的含有冰片的中成药就有苏合 冰片在脑内不会产生蓄积L5J。 香丸、冠心苏合丸、安宫牛黄丸、华佗再造丸、冰硼散、复方丹参 此外，对于冰片的透皮吸收特性研究如下：周文浴r7J实验 类制剂等20余种，其在心脑血管病治疗 中应用尤其广泛。本 表明H一冰片的透皮吸收量不足外敷总量的5％。炎症对冰片 文就冰片的药理学实验进展作一综述。 的透皮吸收亦无显著影响。崔东贤[BJ等研究表明，冰片和水杨 1 药代动力学 酸的低共溶物中冰片的透过速度比单一的冰片组和对照的单 冰片分子量为 154．24，为小分子脂溶性单萜类物质，小白 纯混合物分别大8．5、3．5倍 ，为研究冰片的透皮吸收制剂提供 鼠口服 H一冰片5min之后即可透过血脑屏障，其在血液及中 了方法。程怡[】等实验初步认为冰片经皮渗透重要途径为细 枢 30min即达最高浓度 ，心肌 、肺组织在 1小时达到最高浓 胞问脂质通道，其次是皮肤的水合增强作用。根据这一特点， 度L3】。H一冰片单次静脉给药，其分布半衰期为 2．8分，该药在 可适当选择溶剂及促渗剂载体可以显著提高冰片穿透皮肤的 体内分布主要集中在血流丰富的器官和组织，如心脏、肺、肝、 能力。 肾、脑等。H一冰片I：1服给药 ，清除半衰期为5．3小时L4J。 2 药效学研究 梁美蓉L5J以气相色谱法测定大鼠血清、脑组织 中冰片浓 2．1促进药物吸收作用 度，用 PHAtlMFIT和 ~NONLIN软件对冰片的体内过程进行动 2．1．1 促进药物透过血脑屏障 刘启德[10]等给大 鼠灌服 力学分析。实验表明冰片在 胃肠道 能迅速吸收，灌服冰片 10％的冰片石蜡油液后即刻由尾静脉注射庆大霉素，20rain后 21min即达最高血药浓度。脑内冰片的达蜂时问为48rain，但灌