HXS8）$中间体羧酸片段合成研究.PDFVIP

第 卷第 期 四川理工学院学报 自然科学版 年 月 文章编号 中间体羧酸片段合成研究 申焕玲 周国春 南京工业大学药学院 南京 摘 要 报道了 家族蛋白抑制剂 中间体羧酸片段即 氯苯 基 二甲基环己基 烯 甲基 哌嗪 基 苯甲酸 的合成方法 首先 二甲基环己 酮与三溴化磷和 二甲基甲酰胺反应生成第一个中间体化合物 溴 二甲基环己基 烯甲醛 经 偶联反应 还原 卤代 胺化 最后经水解 酸化得到目标产物 经过 步反应 使用廉价易得的原料和试剂 反应条件温和 后处理方便 纯化方法简单 总产率达到 明显高于 现有文献报道产率 适合大规模生产 各步反应产物结构经过 确认 关键词 羧酸片段 合成 中图分类号 文献标志码 引 言 细胞凋亡或程序性细胞死亡是通过消除损坏和老 化的细胞而保持机体正常的发育和组织的完整性 在这个调节过程中的任何改变都将引发包括癌症在内 的一系列疾病 家族蛋白是细胞凋亡的关键调 节因子 在调节细胞凋亡信号中发挥重要作用 因 此 将 家族蛋白作为潜在的治疗药物靶点成为现 今抗癌药物研究的热点 进而研发出一类前景较好的抗 癌化合物 图 课题组报道了一系列化 合物 如棉子酚 等 课题组也报道了一些化合物 如三唑衍生物 等 雅培制药 报道了