中药制剂研发新技术新工艺新辅料的应用及发展展望侯世祥（四川大学华西药学院）.ppt

欢迎多联系 Tel： Fax 028--O) 028- 028--(教研室) E-mail ： Post code housix@263.net 610041 Add： 成都市人民南路三段17号 四川大学华西药学院 侯世祥 愈来愈多的实事证明 药物活性的充分发挥不仅决定于 有效物质的含量与纯度 由辅料制成的制剂己成为 发挥药物理想疗效的一个重要方面 制剂新技术、新工艺、新辅料的开发 与合理应用不亚于一个新药的创制 ●药物载体及靶向给药技术 (Targeted Delivery Drug Technique) 被动靶向技术 微球、纳米粒、脂质体等 主动靶向技术 单抗、配体 修饰的脂质体、纳米粒、 微球等 物理化学靶向技术 磁性微球、栓塞复乳等 ●PH效应型自调式给药系统 如胰岛素依赖性糖尿病人，若血糖达一定水平时， 葡萄糖（G）可被葡萄糖酸氧化酶(G-OX)氧化产生葡萄糖酸 而降低局部PH。 若G-OX与胰岛素(Insu)一同包被于对PH敏感的水凝胶中 这种凝胶在低PH 时会溶胀或熔融而释放药物 作成制剂,进入体内。 G→{Insu+G-OX}→{Insu+G-00H→pH↓}→Insu G浓度增大，或PH降低，Insu释药浓度也增大。 挑战与难度 聚合物选择，生物相容性。 系统对信息反馈的条件，反应时间 7.不同辅料与制剂技术可改变药物功效： 不同辅料与制剂技术可以使同一药物显现不同的治疗作用 药物 制剂技术 给药途径 治疗作用 硫酸镁 溶液剂 口服 致泻，利胆 注射剂 注射 抗惊厥，降血压 胰酶 肠溶片 口服 助脂肪消化 注射用胰 注射 治疗胸腔积液 蛋白酶 血栓性静脉炎,毒蛇咬伤 盐酸 散剂 口服 催吐 吐根碱 注射剂 注射 阿米巴痢疾 不同辅料与制剂技术可发现药物新用途 相当于发明一种新药 8. 制剂辅料、处方、工艺影响药物疗效 抗凝血药——双香豆素片 例 第一种片 17年来疗效稳定 为便于服用 新设计处方，变动工艺 第二种凹痕片 无抗凝血作用（溶出度低） 重设计处方 第三种片 药效强，凝血酶元下降 产生了出血倾向 这是一片剂辅料与成型工艺的变动致药效作用变化的实例, 必须引起高度重视。 (二)药用辅料应用原则　　 二个最基本原则： 1.最低用量原则 满足制剂成型 有效 稳定 方便要求为限 即是说用量恰到好处以 节约原料 降低成本 减少剂量 应用方便 2.无不良影