天然产物白花前胡要点.pptVIP

? ? 模板来自于 * 天然产物化学香豆素类 以白花前胡为例 CONTENTS 01 白花前胡概述 02 白花前胡甲素的基本介绍 03 白花前胡甲素的药理作用及活性 04 国外关于白花前胡甲素新研究 目录 一、白花前胡概述 《中国药典记载》 中药前胡为伞形科植物白花前胡的干燥根，呈不规则的圆柱形、圆锥形或纺锤形，表面黑褐色或灰黄色。气芳香，味微苦、辛。 1.1前胡的区别 a.白花前胡 白花前胡为前胡属。它的特征性成分为角型吡喃香豆素( 白花前胡甲素praeruptorin A和白花前胡乙素praeruptorin B)，以praeruptorin A 的含量最高。 b.紫花前胡 紫花前胡为当归属。它的香豆素主要为线型二氢吡喃香豆素和线型二氢呋喃香豆素类，紫花前胡苷nodakenin 为其特征成分。当归替代品。 1.2富含香豆素的种类 花前胡中香豆素类化合物分离鉴定出40 多个。主要为白花前胡甲素（Pd-Ιa）和白花前胡丙素（Pra-C）等角型二氢吡喃香豆素类化合物；此外还有白花前胡丁素（ Pd-Π）、白花前胡E 素（ Pd-Ш）、8-甲氧基补骨脂素（8-MOP）、Pteryxin 等各种香豆素，为白花前胡的主要活性成分。 白花前胡甲素3’C上连接的是当归酸酯，4’C上连接的是乙酸酯。3’C以及4’C均为手性碳。在1H-NMR的结构鉴定上，白花前胡甲素的以J3,4=5，属于顺式凯林内酯。白花前胡甲素的3’C-ORl与4’C-OR2为顺式结构，但旋光度为零。3’(R)，4’(R)与3’(S)，4’(S)这对消旋体是同时等量存在。 二、Praeruptorin A的基本介绍 C21H22O7 白花前胡甲素的高效液相色谱图与CD光谱图 2.1 Praeruptorin A的提取分离 2.2Praeruptorin A的分析方法 2.3 含量测定 采用COSMOSILC18一MS一Ⅱ柱(4．6mm×250mm，5μm)，以甲醇一水(75：25)为流动相，紫外检测嚣，检测波长为321nm. 三、Praeruptorin A的药理作用及活性 1.钙离子阻断剂 白花前胡甲素能够抑制钙离子进入平滑肌细胞，具有钙拮抗作用。白花前胡甲素的抗心律失常及抗心肌缺血作用。 2.钾通道开放剂 白花前胡甲素是一个作用较强的钾通道开放药，并且能够增加Ik （钾电流）。通过研究白花前胡甲素对人大脑皮层ATP敏感钾通道的作用，得出白花前胡甲素可以开放ATP敏感钾通道。 3.心肌保护作用 保护心肌I／R损伤，减少因蛋白水解酶引起XO转化，减少活性氧的产生，通过激活ATP敏感性K+通道(KATP)抑制I／R时白细胞介导的氧自由基产生并减少自由脂肪酸等有害代谢物形成。 4.对皮肤癌变的抑制作用 通过研究对小鼠皮肤癌抑制作用，得出使用了白花前胡甲素的实验组其发生肿瘤率只有33．3％，抑制率达到53．4％。显示出白花前胡甲素具有明显的抑制皮肤癌变的作用，并且具有毒性小的优点。 5.抗肿瘤 P-糖蛋白是肿瘤细胞多药耐药性基因MDRl编码的一种跨膜糖蛋白。白花前胡甲素能够清除P-糖蛋白介导的耐药性 ? ? 模板来自于 *