第十六章降血糖药物和骨质疏松.PDFVIP

第十六章降血糖药物和骨质疏松 治疗药物 Hypoglycemic Drugs and Drugs Used to Treat Osteoporosis 降血糖药物 • 糖尿病： 由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用 减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代 谢异常，以慢性高血糖为主要表现，并伴 有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多 系统的慢性病变的一组综合征。 • I型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素 补充疗法 • II型糖尿病：胰岛素相对不足，口服降糖药 ★★★ Ⅰ型糖尿病 Ⅱ型糖尿病 胰岛素依赖型 非胰岛素依赖型 胰岛B细胞发生细胞介导 与遗传因素有关，胰岛素抵 的自身免疫性损伤而引 抗和胰岛素分泌缺陷——胰 胰 起——胰岛素绝对缺乏 岛素相对缺乏 胰岛素绝对缺乏 岛素相对缺乏 胰岛素治疗 饮食、运动、口服降血糖药 胰岛素治疗 饮食、运动、口服降血糖药 体内糖的代谢机制 第一节 胰岛素（insulin） 第一节 胰岛素（insulin） 来源： 来源： • 由胰岛B细胞分泌、为51个AA 的小分子蛋白质。 • 由胰岛B细胞分泌、为51个AA 的小分子蛋白质。 • 多由猪、牛胰岛提取，也可通过DNA重组技术利用大 • 多由猪、牛胰岛提取，也可通过DNA重组技术利用大 肠杆菌获得 肠杆菌获得 胰岛结构示意图 胰岛结构示意图 一些有关胰岛素的老照片 胰岛素及其类似物 • 胰岛素是一种蛋白质类激素,体内胰岛素是由胰岛β细胞分泌的。在人体十二指 肠旁边，有一条长形的器官，叫做胰腺。在胰腺中散布着许许多多的细胞群， 叫做胰岛。胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核 糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。 • 胰岛素由A 、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基 酸，B链有15种30个氨基酸，共51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys) 、 A20(Cys)-B19(Cys) 四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A 、B两链连接 起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。 胰岛素的性质 〖化学本质〗蛋白质 〖分子式〗C257 H383 N65 O77 S6 〖分子量〗5807.69 〖性状〗白色或类白色的结晶粉末 〖熔点〗233℃（分解） 〖比旋度〗-64 °±8°(C=2,0.003mol/L NaOH) 〖溶解性〗在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在矿酸（无机酸） 或氢氧化碱溶液中易溶 〖酸碱性〗两性，等电点pI5.35-5.45 胰岛素的英文缩写，INS. 体内过程： • 口服无效。 • T1/2 9-10 ＇作用可持续数小时 • 为延长时间，用碱性蛋白与之结合，再用少量锌使之 稳定，注射后→沉淀→缓慢释放吸收 常用胰岛素制剂作用比较 作用： 作用： 1. 糖代谢：血糖 1. 糖代谢：血糖 1）促进组织对糖的转运与摄取 1）促进组织对糖的转运与摄取 2 ）加速糖的氧化 2 ）加速糖的氧化 3 ）加速糖元合成 3 ）加速糖元合成 4 ）抑制糖元异生和分解