拟抗肾上腺素药要点.pptVIP

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拟抗肾上腺素药要点

第十一章 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 又称抗肾上腺素药 1.α-R阻断药 酚妥拉明 哌唑嗪 2.β-R阻断药 普萘洛尔 阿替洛尔 3.α、β-R 阻断药 拉贝洛尔 α-R阻断药 α1、α2-R阻断药(非选择性) 短效类(竞争性) 酚妥拉明 长效类(非竞争性) 酚苄明 α1-R阻断药 哌唑嗪,抗高血压药 α2-R阻断药 育亨宾,科研工具药 肾上腺素作用的翻转 短效类--酚妥拉明 phentolamine 药理作用 舒张血管 ① 阻断α-R ②直接舒张血管 兴奋心脏 ① 扩管→血压↓→反射性兴奋交感神经→心 脏兴奋 ② 阻断突触前膜α2-R →抑制负反馈→促进去甲肾上腺素释放 其他 拟胆碱和组胺作用 临床应用 外周血管痉挛性疾病 NE静注外漏 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、治疗及术前准备 抗休克 心梗及充血性心衰 其他 妥拉唑啉用于新生儿持续性肺动脉高压,酚妥拉明用于男性性功能障碍 不良反应 心脏兴奋 拟胆碱 拟组胺 低血压 长效类--酚苄明 非竞争性α-R受体阻断药 起效慢,作用强、持久 临床用途与酚妥拉明相似                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                      β-R 阻断药 化学结构的相似性 1. 多数为异丙肾上腺素的衍生物 2. 基本结构包括 ① 一个芳香环(儿茶酚环、苯环、萘环或其他芳香环、杂环) ② 一个乙胺基链,胺基头可连接不同的集团 ③ 芳香环与乙胺基链之间加上“-O-CH-O-”,可加强β-受体阻断作用 典型的β受体激动药与β受体阻断药的化学结构 竞争性拮抗剂 β-受体阻断药的基本药理作用 一、β-受体阻断 I.心脏  心率减慢;传导减慢;心排出量减少;心肌收缩速率降低→阴性四变 机制:阻断心脏β1-受体 II.血管 1. 阻断β2-受体介导的血管舒张效应;各器官除脑血管外,血流量不同程度下降,具PAA的可使血流量增加 2. 抑制肾上腺素神经系统激活所 致的肾素分泌 3. 短期效果可致外周阻力升高 长期应用可降低外周阻力 III、血压 缓慢降低高血压患者血压 机制  1.心脏抑制  2.抑制肾素释放  3.抑制去甲肾上腺素释放  4.抑制中枢神经系统 IV、支气管  收缩而气道阻力增加 对正常人影响小 选择性β1-受体阻断药此作用较弱 支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘,应禁用非选择性β-受体阻断药 V、代谢的影响 糖代谢 不影响糖正常人血糖水平,也不影响胰岛素的降血糖作用 延缓用胰岛素后血糖的恢复 普萘洛尔可略降低葡萄糖耐量 脂肪代谢 血TG↑,HDL↓,VLDL↑ * 第九章 拟肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药---- 儿茶酚胺结构  肾上腺素受体激动药  肾上腺素受体激动药 1、 α,β受体激动药  肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 2 、α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 3、 β受体激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 1、α, β受体激动药 体内过程:与NE大同小异 作用机制:兴奋α-R ,β1-R β2-R 药理作用 心脏:阳性四变 血管:骨骼肌血管、冠脉扩张;其余外周血管收缩(脑肺血管收缩微弱) 血压:收缩压升高,舒张压与剂量相关(小剂量不变或下降,大剂量升高) 支气管:扩张 代谢:糖

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