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NSAIDs与COX-2抑制剂的研究进展 瑞金医院骨科 非甾体抗炎药的重要性 关节炎 —— 未来25年 影响人类健康 医疗消费最高 五大疾病之一 NSAID的历史(Non-Steroid Anti-Inflammatory Drug) 1700年－白柳树皮治疗发热 1829年－Leroux从柳树皮中分离出水杨甙 1853年－Hoffman－乙酰水杨酸 1899年－Dreser－阿司匹林 NSAID 分类 NSAID的作用及作用机制 镇痛 抗炎 解热 降低血小板功能 NSAID的药物动力学 多数是弱酸 部分以非离子化的形式被胃粘膜吸 收：可能导致胃粘膜屏障的破坏 绝大多数由小肠吸收 NSAID的药物动力学 由肝脏代谢为无活性物质 有些药物为前体药物：萘丁美酮 肠肝循环：吡罗昔康 NSAID的不良反应 共有的不良反应： 胃肠道毒性 肾脏毒性 过敏反应 肝脏毒性 胃肠道毒性 最常见、最严重的不良反应 抑制PGI2的生成，非由直接刺激造成 最常见主诉 恶心 消化不良 上腹部的烧灼感 烧心 所有的NSAID均具有 胃肠道毒性 胃肠道出血 在美国，每年有超过1.5%(107,000)的类风湿关节炎患者因胃出血而住院 这些患者中的12~15%会死亡 在发生严