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多巴胺转运蛋白显像剂~18)F-FP-β-CIT的制备.pdf
第 14 卷 第 1 期 . 14 . 1
同 位 素 V o l N o
2001 年 2 月 Journal of Iso topes Feb. 2001
多巴胺转运蛋白显像剂18 - - - 的制备
F FP C IT
1 1 1 1 2 2
方 平 , 陈正平 , 林岩松 , 周 翔 , 杜宜奎 , 王世真
( 1. 核医学国家重点实验室, 江苏省原子医学研究所, 江苏 无锡 214063;
2. 中国医学科学院, 中国协和医科大学, 北京协和医院PET 中心, 北京 100730)
摘要: 可卡因经水解、脱水、甲酯化、苯基溴镁格氏反应、脱 甲基、碘化、 烷基化、甲磺酰化等反应
N N
18 ( ) (
制备氟标记前体, 用 催化进行氟标记, 得到 [ 3氟丙基 2 甲酯基3 4 碘
K222 F FP C IT N ’
)
苯 去甲基托烷], 标记率 25%～ 30% , 放射化学产率 10%～ 12% , 合成及纯化时间 100～ 110m in , 纯
化后放化纯度 95% , 稳定性较好。
关键词: 多巴胺转运蛋白显像剂; ; 制备
FP C IT
中图分类号: O 628. 51; O 621. 32 文献标识码:A 文章编号:(2001)
SPECT 和 PET 显像技术为评价脑内靶器官的病理变化, 监测滥用药物提供了灵敏的、强
有力的手段。多巴胺(DA ) 重摄取位点配体在评价多巴胺转运蛋白(DA T ) 的变化, 特别在诊断
帕金森氏病( ) 中非常有价值。 的特征是基底节和黑质的 神经元变性, 这一改变可以
PD PD DA
( )
用DA T 显像剂显像。目前已有大量的以可卡因为母体 或托烷衍生物 的DA T 显像剂的报
11 ( ( ) ) [ 1 ] 11 (
道, 其中 显像剂 2 甲酯基3 4 碘苯基 托烷 、 2 甲酯基3
PET C
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