麻疯树酚凝胶剂的制备及体外释药性研究.docVIP

　　麻疯树酚凝胶剂的制备及体外释药性研究 作者：张蜀艳，梁慧，颜钫，李政 【摘要】 　　目的研究麻疯树酚凝胶剂的制备工艺、质量评价及其体外释药性。方法用卡波姆940做基质、氢氧化钠为中和剂制成凝胶剂；使用改良的Franz扩散池，进行体外释药实验。结果制备的麻疯树酚，细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快。结论该凝胶剂配方合理，符合《 中国 药典》2005版的规定，适用于单纯性疱疹病毒的 治疗 。 【关键词】 麻疯树酚 凝胶剂 扩散池 释放速率 　　Abstract：ObjectiveTo study the preparation and quality assessment ,and the drug-releasing properties of gel containing Jatropha curcas phenolic.MethodsCarbopd-940 hydroxide as neutralizer.The drug-releasing experiments in vitro proved Franz diffuser.ResultsThe gEiata ogenous,transparent and stable.The drugs released quickly.ConclusionThe formulation of the gelata is reasonable and coincident ent of Chinese PharmacopoEIa 2005.This gelata is suitable for remedy of Herpes simplex virus type 1. 　　Key m×4.6 mm，5 μm）色谱柱，C18保护柱，流速1 ml/min，柱温室温。上海亚东0.45 μm微孔滤膜，天津津腾0.45um针筒式微孔滤膜滤过器。 　　1.2 药品 　　麻疯树酚对照品（本实验室提供）；卡波姆940（美国BFGoodrieh公司）；无水甲醇( 天津市首世化工有限公司)；1，2-丙二醇(沈阳市化学试剂厂)；氢氧化钠(沈阳市化学试剂厂)；分子量为8 000～14 000的透析膜（Millipore） 。 　　 2 方法与结果 　　2.1 处方及制备方法 　　2.1.1 原料 　　本实验室提供。 　　2.1.2 处方 　　主药100 g，卡波姆940 18g，氢氧化钠适量，配成1 000 g。 　　2.1.3 凝胶剂的制备 　　取处方量的卡波姆940溶于重蒸水中溶胀，并放置过夜，加入处方量的主药混合均匀，用氢氧化钠调节pH至5.5～6.0，最后加入重蒸水至1 000 g，罐装，灭菌［3，4］。 　　2.1.4 空白基质的配制 　　分别取卡波姆1.8 g于100 ml蒸馏水中溶胀12 h，制成基质浓度为1.8%的不含麻疯树酚的卡波姆凝胶［5，6］。 　　2.1.5 制备工艺条件的研究采用正交实验法优选制备，因素水平见表1，正交实验数据及 计算 结果见表2。表1 因素水平（略）　表2 收得率L9（34）正交实验数据及计算结果（略）　 　 根据以上正交实验的数据处理，B1gt;A3gt;C1，可知当处方配比为丙二醇（0.0%），卡波姆940（1.8%），无水乙醇（0.0%）时，有较好的收得率，并且该处方有满意的外观性状和黏度，所以选择该处方做进一步研究。 　　2.2 质量评价［7，8］ 　　2.2.1 麻疯树酚凝胶剂的外观评价 　　筛选出的处方均为黄褐色半固体，质地均匀细腻，稠度适宜，涂展性好，吸收快，符合《中国药典》2005版有关凝胶剂项下的规定。 　　2.2.2 pH值取处方约10 g加入25 ml蒸馏水，用HPS-3C型酸度计精密测定，pH值在5.5～6.0，适合阴道特殊环境使用。 　　2.2.3 稳定性实验 　　取本品10 g置于离心管中，以4 000 r/min离心40 min。无分层现象，有较好的稳定性。 　　2.2.4 耐热耐寒实验取本品适量，装于密闭小瓶中，放于55℃湿箱中恒湿24h，置冰箱0℃中放置24 h。无分层和霉变现象，该处方耐热耐寒。 　　2.3 体外释药性研究［3］ 　　采用自制的扩散池进行凝胶释药性测定，扩散池置于恒温磁力搅拌器上的恒温水浴中。供应室与接受室间置透析膜，该膜微孔可通过分子量（M）8 000～14 000的分子，麻疯树酚的分子量lt;1 000，因此该膜仅作为凝胶剂的支撑膜，不影响药物分子通过膜孔的扩散。在膜与供应室之间放置一环形塑料圈，高0.50 cm，直径2.8 cm，内圆面积S=6.154 4 cm2。内圆中紧密地填放凝胶剂。供体池中加入准确称量的制剂2.5 g，接受池中加入40ml蒸馏水，恒温水浴温度为37℃，在