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Structural and Pharmacological Effects of Ring-Closing Metathesis in Peptides 英文参考文献
Molecules 2010, 15, 6638-6677; doi:10.3390/molecule
OPEN ACCESS
molecules
ISSN 1420-3049
/journal/molecules
Review
Structural and Pharmacological Effects of Ring-Closing
Metathesis in Peptides
?yvind Jacobsen *, Jo Klaveness and P?l Rongved
School of Pharmacy, University of Oslo, Sem S?lands vei 3, P. O. Box 1068 Blindern, 0316 Oslo,
Norway; E-Mails: jo.klaveness@farmasi.uio.no (J.K.); pal.rongved@farmasi.uio.no (P.R.)
* Author to whom correspondence should be addressed; E-Mail: oyvind.jacobsen@farmasi.uio.no;
Tel.: +47 92 81 83 44; Fax: +47 22 85 44 02.
Received: 2 June 2010; in revised form: 13 September 2010 / Accepted: 15 September 2010 /
Published: 21 September 2010
Abstract: Applications of ring-closing alkene metathesis (RCM) in acyclic α- and β-
peptides and closely related systems are reviewed, with a special emphasis on the structural
and pharmacological effects of cyclization by RCM.
Keywords: ring-closing metathesis; peptides; structure; pharmacological properties
Table of Contents
1. Introduction ....................................................................................................................................... 2
2. Synthesis of Peptidic RCM Precursors ............................................................................................. 4
3. Catalysts, Solvents, Reaction Conditions ........................................................................................... 5
4. Cα(i)?Cα(i), m = 4, (Z), n = 5 cyclizations ...................................................................................... 6
5. Cα(i)?Cα(i+1), m = 4, (Z)/H2, n = 8 cyclizations............................................................................. 6
6. Cα(i)?N(i+1), m = 4-6, (Z), n = 7-9 cyclizations ............................................................................ 7
7. Cα(i)?CO(i+1), m = 10, H2, n = 15 cyclizations ............................................
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