第115章中枢神经系统镇静催眠药2012.pptVIP

四、突触与信息传递 1.突触结构：由突触前膜、突触间隙和突触后膜等基本结构构成。 2.分类：按照突触传递的方式和结构特点，突触可分为电突触、化学性突触和混合性突触。 3.信息在突触中的传递。 4.突触间隙递质的消除：突触前膜及神经胶质细胞的摄取或酶解作用。 第二节 中枢神经递质及其受体 神经递质：神经末梢释放的、经突触间隙扩散、作用于突触后膜受体传递信息，其特点是传递信息快、作用强、选择性高。 神经调质：由神经元释放，其本身不具有递质活性，大多与G蛋白耦联的受体结合后诱发缓慢的突触前或突触后电位，不直接引起突触后生物学效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。神经调质的作用慢而持久，但范围较广。 神经激素：神经末稍释放的化学物质，主要是神经肽类。神经激素释放后，进入血液循环，到达远隔的靶器官发挥作用 。 三、兴奋性氨基酸 谷氨酸（glutamate，Glu）是CNS内主要的兴奋性递质，脑内50%以上的突触是以谷氨酸为递质的兴奋性突触。除谷氨酸外，天冬氨酸也可以发挥相似的作用。 谷氨酸受体分为三类：①NMDA受体；②非NMDA受体；③代谢型谷氨酸受体。 八、神经肽 在脑内发现几十种神经肽。 目前所知作为激素发挥作用的神经肽仅占少部分，大多数神经肽参与突触信息传递，发挥神经递质或神经调质的作用。 第十五章 镇静催眠药 镇静催眠药 镇静药—缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪 催眠药—引起近似生理性睡眠的药物 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量催眠药—— 镇静作用 大剂量镇静药—— 催眠效果 安全性评价：1. 一对老夫妻，因文革迫害各服用苯巴比妥30片，中毒死亡。2. 一位年轻人，因夫妻吵架服用地西泮30片，困倦、睡眠10余小时后，清醒被送医院洗胃，恢复。 镇静催眠药 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 不良反应 1.后遗效应：次日嗜睡、头晕、乏力、精神不振 2.耐受性：原因：①诱导肝药酶活性，加速自身代谢；②神经组织对药物产生适应性。 3.成瘾性：产生精神和生理的依赖性。一旦停药可发生“反跳”现象。 4.呼吸抑制和急性中毒 一次吞服5-10倍催眠剂量可致中毒，表现深度昏迷、瞳孔散大、血压下降、呼吸抑制。 急救原则：排除毒物、维持呼吸、碱化尿液等 巴比妥类 苯二氮卓类 镇静 ＋ ＋ 催眠 ＋ ＋ 抗惊厥 ＋ ＋  安全度 小 大 缩短REM +++ ＋ 后遗作用 ++ ± 依赖性 较大 较轻 诱导肝药酶 + + — 1. 抗焦虑 2. 镇静催眠 缩短诱导睡眠时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠时间。作用温和，近似生理性睡眠。 药理作用和临床应用 苯二氮卓类 benzodiazepines,BZ 常用于各种情绪紧张引起的失眠； 麻醉前给药 缓解患者对手术的恐惧、焦虑情绪，减少麻醉药用量，且使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。 苯二氮卓类 benzodiazepines,BZ 药理作用和临床应用 1. 抗焦虑 镇静催眠 特点： ? ⑴ 安全范围大 ⑵ 对REMS影响小，反跳现象轻，依赖性轻 ⑶ 无肝药酶诱导作用，产生耐受性慢 ⑷ 嗜睡和运动失调等不良反应轻 药理作用和临床应用 Benzodiazepines BZ 1. 抗焦虑 2. 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫作用 破伤风、子痫、小儿高热惊厥等。 地西泮iv：癫痫持续状态的首选药 4. 中枢性肌松作用 药理作用和临床应用 Benzodiazepines BZ 1. 抗焦虑 2. 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫作用 中枢性肌松作用 用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。（抑制中枢多突触反射和神经元间冲动传递） GABAA受体：