第36章甲状腺激素与抗甲状腺药.pptVIP

第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药 浙江中医药大学 基 本 要 求 1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、临床 用途，不良反应。 2.掌握大剂量碘抗甲状腺作用和应用。 3.了解放射性碘、?受体阻断药对甲状腺机能亢进 的治疗作用、应用注意。 4.了解甲状腺素制剂的临床应用。 甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。 第一节 甲状腺激素 【体内过程】 T3 T4 生物利用度： 90%-95% 50%-75 血浆蛋白亲和率 ： 低 高 血浆游离型： 0.2%-0.5% 0.03% 显效时间： 作用快而强 弱而短 【生理及药理作用】 1.维持正常生长发育 促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。 2.促进代谢和产热 促进物质氧化，使耗氧量↑，基础代谢率升高、产热量 增多。 3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性 提高机体对儿茶酚胺的敏感性。 【作用机制】 甲状腺激素受体 T3受体 分布：细胞膜、线粒体和核内 T3+R T3R+CBP 基因 （胞浆） （胞核） 【临床应用】 【不良反应】 过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用?受体阻断剂对抗。 老年人和心脏病人慎用 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用 第二节 抗甲状腺药 antithyroid drugs 甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢， 是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种 代谢紊乱综合症 治疗： 手术治疗 药物治疗 【硫脲类】 分类 1.硫氧嘧啶类 thiouracils MTU 甲硫氧嘧啶 PTU 丙硫氧嘧啶 2.咪唑类 imidazoles 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）（甲巯咪唑的衍化物） 【体内过程】 口服： 吸收快，2h达峰浓 生物利用度： 80%， 血浆蛋白结合率：75% 组织分布特点： 甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳 汁，主要经肝脏代谢灭活。 【药理作用】 1 、抑制甲状腺激素的合成 机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化 酪氨酸的缩合 特点：显效慢（用药2周显效）？ 2 、抑制外周组织T4转变为T3 丙硫氧嘧啶 3、免疫抑制 【临床应用】 1、甲亢的内科治疗 2、甲亢手术治疗的术前准备 目的：控制甲状腺功能 缺点：因负反馈减弱，TSH↑，甲状腺体增生和充血 处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬 3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂 【不良反应及注意事项】 1.过敏反应：最常见 2.消化道反应 3.粒细胞缺乏症：最严重，老年易发生，应定期检查血象。 4.甲状腺肿及甲状腺功能减退： 禁忌症：哺乳期；结节性甲状腺肿；甲状腺癌者； 妊娠慎用或不用 二、碘和碘化物 碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液 【药理作用】 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响： 1、小剂量：促进甲状腺合成T3、T4 2、大剂量：抗甲状腺作用 特点： 长期应用，碘摄取↓，胞内I- ↓，抗甲状腺 作用减弱，甲亢复发 【碘和碘化物的药理作用及应用】 1.小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料 用于：防治单纯性甲状腺肿 2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用： 机制： 抑制甲状腺球蛋白水解酶→T3和T4游离释放↓ 可能通过抑制过氧化酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合 → T3和T4合成↓ 大剂量碘可抑制垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。 【碘和碘化物的药理作用及应用】 特点：1~2天起效快而强，10~15天达最大效应 大剂量碘用于： ①甲亢术前准备，术前2周加