_兰索拉唑肠溶微丸片的制备.pdfVIP

第 12 卷 第 5 期 中 国 药 剂 学 杂 志 Vol. 12 No. 5 2014 年 9 月 Chinese Journal of Pharmaceutics Sep. 2014 p.151 文章编号： （2014 ）05–0151–09 兰索拉唑肠溶微丸片的制备 安 跃，邹梅娟，程 刚* （沈阳药科大学药学院，辽宁 沈阳 110016 ） 摘要：目的 研究兰索拉唑肠溶微丸片的制备方法。方法 利用流化床底喷包衣的方式制备兰索 拉唑肠溶微丸，采用直接压片法，将肠溶微丸与一定的辅料混合后压制成片，并进行体外释放 度的评价。结果 当Eudragit L30D-55 与-Eudragit NE30D 的质量比为9:1，衣膜增重的质量分数 为 60%，增塑剂的用量为聚合物质量的 30%，肠溶微丸-混合辅料（MCC-KG802-PVPP-XL-硬 质富马酸钠的质量比为 190:9:1）的质量比为 5:5 时，肠溶片在 pH1.0 的盐酸中 1h 累积释放度 10% ，pH6.8 磷酸盐缓冲液中 1h 累积释放度80% 。结论 制备的兰索拉唑肠溶微丸片的体外释 放度实验符合要求，该技术有望在将来应用于工业化生产。 关键词：药剂学；兰索拉唑；肠溶微丸；微丸压片 中国分类号：R94 文献标志码：A 目前，市场上国产的兰索拉唑(lansoprazole)制剂主要有肠溶片和肠溶胶囊两种形式，而微丸片 只有日本武田公司生产的肠溶兰索拉唑口崩片，商品名为普托平。因此，研究兰索拉唑肠溶微丸片 的制备有一定的商业价值。肠溶制剂主要有单单元制剂和多单元制剂两种，大多数的肠溶片剂都是 单单元的制剂，因此药物的作用和吸收容易受到消化物迁移的影响，而多单元制剂能弥补这个缺点。 可是，普通的胶囊体积较大，患者吞咽起来不易，用药的顺应性相应低；再者，有些药物使用时需 要调整剂量，而片剂相较胶囊来说给药更加灵活[1] 。肠溶多单元片剂既兼有片剂可分割、服用方便 的优点，又保留了微丸在肠道分布均匀、且能降低因局部药物浓度过高所造成的刺激反应和其他的 不良反应[2] 。为了改善了衣膜的可压性，本文作者以一定质量比例的Eudragit L30D-55-Eudragit NE30D 为衣膜材料，确保微丸的衣膜在压片后还能保持完整性，使达到酸中耐受力的要求；压片辅 料选用一定质量比例的MCC-KG802-PVPP-XL-硬质富马酸钠，释放度实验验证，它起到了不错的 “缓冲”效果，保证了压片以后微丸的完整性。 1 仪器与材料 SNUG-150 电子天平（厦门钰恒电子有限公司），JASCO 液相色谱仪（日本 JASCO 公司），UV 检测器、UV-2000 型紫外可见分光光度计（美国 UNICO 公司），ZRS-8L 型药物溶出度仪（天津天 大天发科技有限公司），微型流化床包衣设备（沈阳药科大学制药厂）。 兰索拉唑（湖北康宝泰精细化工有限公司），羟丙甲基纤维素 HPMC E5 （上海卡乐康包衣技术 有限公司）， 碳酸氢钠（天津市博迪化工有限公司），Eudragit L30D-55 （德国Evonik 公司），Eudragit 收稿日期：2014–04–04 作者简介：安跃（1988-），男（彝族），贵州贵阳人，硕士研究生，E-mail an_yue1988@163.com ；∗通讯作 者：程刚（1963-），男（汉族），辽宁康平人，教授，博士，主要从事缓控释制剂和生物药剂学的研究， Tel.024E-mail chenggang63@ 。 152 中 国 药 剂 学 杂 志 第 12 卷 NE30D （德国Evonik 公司），空白蔗糖丸芯（上海卡乐康包衣技术有限公司），欧巴代Ⅱ（上海卡乐 康包衣技术有限公司），柠檬酸三乙酯（triethyl citrate ，TEC，北京精求化工有限责任公司），