药理学-李庆平-14组胺及抗组胺药物.pptVIP

组胺和抗组胺药 组胺是由组氨酸脱羧而成。 常在身体易接触外界抗原的地方，如皮肤、呼吸道和消化道上皮下方的结缔组织内。 肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，当受到一些刺激使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。 组胺受体H1、H2、H3亚型 组胺受体分布及效应 发病机理及病因 发病机理可分为变态反应和非变态反应两种，前者主要是由于I型变态反应引起，少数是II型或III型反应。 H1受体阻断药 药理作用 1. 抗外周组胺H1受体效应 A 胃、肠、支气管收缩 B 小血管扩张，通透性增加 2. 中枢作用 治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。 苯海拉明、异丙嗪作用最强； 阿司咪唑（息斯敏）因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用； 苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。 抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 临床应用 1．变态反应性疾病 本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。 3．镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠。 不良反应 常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期