第43章 人工合成抗菌药_1.pptVIP

2. 过敏反应(多见，有些比较严重） 3. 血液系统 粒细胞缺乏症，血小板减少性紫癜，再障等 4. 其它 （1）黄疸（新生儿，早产儿） 可能与肝功能发育不全，对血中游离胆红素 处理能力差，而磺胺药与胆红素竞争血浆蛋 白结合部位，使血中游离胆红素增加，引起 或加重黄疸，故孕妇、新生儿、早产儿不用。 （2）头晕、精神不振、恶心、呕吐等。 一般不严重，但高空作业及驾驶员等慎用。 磺胺嘧啶（SD） 1. 血浆半衰期为10—13 h，属中效磺胺药。 2. 抗菌作用强；血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高 （可达血药浓度40～80%），是治疗流脑的首选药。 3. 注意对肾脏损害。 磺胺甲恶唑（SMZ 新诺明） 1. 血浆半衰期为10～12h，为中效磺胺药。 2. 抗菌作用同 SD；脑脊液浓度高，但不及 SD。 3. 注意对肾脏损害。 柳氮磺胺吡啶 (SASP） 口服不易吸收，在肠道分解为磺胺吡啶和5-氨基 水杨酸盐，磺胺吡啶抗菌作用弱，而5-氨基水杨酸盐具有抗炎和免疫抑制作用。 2. 用于急慢性溃疡性、节段性回肠炎。 3. 不良反应：皮疹，药热等。 磺胺嘧啶银（SD—Ag） 1 .外用药 2. 可发挥 SD 及硝酸银双重作用，对铜绿假单胞菌 作用强；因有收敛 作用，可促进创伤愈合，主 要用于烧伤。 磺胺咪隆 （Sulfamylon） 1. 外用药 2. 抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、金葡菌和破伤风 杆菌有效。 3. 不受脓液和坏死组织中PABA的影响，能迅速 渗入到创面及焦痂中，使用于烧伤及大面积创 伤后的创面感染，并能提高植皮成功率。 磺胺醋酰（SA） 1. 局部应用无刺激性，（因水溶液接近中性， pH为7.4） 2. 穿透力强，易进入房水和眼组织中，为眼 科常用药。市售“斑马”眼药水即为本品。 3. 常用于：结膜炎，沙眼及其它眼部感染。 用药分析 何某，男，68岁，支气管炎。 处方： 复方新诺明 2片 tid 维生素C 200mg tid 分析：组方是否合理？为什么？ 第三节 其它合成抗菌药 甲氧苄啶 （TMP） 1. 抗菌作用 抗菌谱与磺胺药相似，但抗菌作用比磺胺强，因 极易产生抗药性，故很少单独应用，常与磺胺药 合用，抗菌作用明显增强，故又称磺胺增效剂。 2. 抗菌机制 抗菌机制与磺胺相似，抑制二氢叶酸还原酶，阻 碍四氢叶酸合成。与磺胺药合用，在细菌代谢过 程中起双重阻断作用，抗菌作用增强几倍到几十 倍，甚至对部分细菌产生杀菌作用。 3. 临床应用 （1）常与 SMZ合用，组成复方新诺明 SMZ : TMP 以5 ：1为最好。 合用根据： A. 两药在吸收、血药浓度达高峰时间、血浆半 衰期（10h）、排泄等方面相似，能在体内始 终保持比较稳定的血药浓度而发挥协同作用。 B. 协同作用，抗菌活性增强数倍或数十倍。 （2）常用于：呼吸道、泌尿道、肠道感染； 伤寒、霍乱等。 呋喃妥因（nitrofurantoin） 1. 抗菌谱广，对G+菌及G-菌都有较强抗菌作用。 2. 口服吸收快，迅速从尿中排出，尿中浓度较高， 而血中浓度低，所以主要用于治疗泌尿道感染。 在酸性尿中抗菌作用强。 3. 毒性大，剂量不可过大。 呋喃唑酮（痢特灵） 1. 口服不易吸收，肠内浓度高。 2. 主要用于肠道感染（肠炎、菌痢） 甲硝唑（metronidazole） 又称灭滴灵。 1. 对革兰阴性