C11-1心血管系统药物.ppt

第十一章 心血管系统药物 常用抗高血压药 钙拮抗药（硝苯地平） 血管紧张素I转化酶抑制药（卡罗普利） 肾上腺素受体阻断药(哌唑嗪) 利尿降压药(氢氯噻嗪） 常用的抗高血压药 一、利尿药 利尿药是治疗高血压的常用药物，可单独治疗轻度高血压，也常与其他降压药合用治疗中、重度高血压。 常用药物：噻嗪类利尿药（氢氯噻嗪） 氢氯噻嗪 作用机制： 1、用药初期 排钠利尿→ 血容量减少。 2、长期用药后 排钠→ 动脉壁细胞内Na+的含量↓→ 细胞内Ca2+量↓。 适应症 1.高血压 ：可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 2.中枢性或肾性尿崩症。 　 3.水肿性疾病 ：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。 4.肾石症 ：主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 5.也可用于解除泌尿系感染引起的尿频、尿急、尿痛症状。 用法用量 1.成人常用量： 口服。①治疗水肿性疾病，每次 25~50mg，每日1~2次，或隔日治疗，或每周连服3~5日。②治疗高血压，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降压效果调整剂量。 2.小儿常用量： 口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2，分1~2次服用，并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。 下列情况慎用： ①无尿或严重肾功能减退者; ②糖尿病; ③高尿酸血症或有痛风病史者; ④严重肝功能损害者; ⑤高钙血症； ⑥ 低钠血症; ⑦红斑狼疮; ⑧胰腺炎; ⑨交感神经切除者（降压作用加强）; ⑩有黄疸的婴儿。 二、钙拮抗药 作用机理：抑制细胞外的Ca2+内流，使血管平滑肌松驰，导致血压下降。 常用的药物 硝苯地平、尼群地平、维拉帕米等。 钙拮抗药 硝苯地平 （nifedipine，心痛定） 对高血压动物模型及轻中重度高血压者均有降压作用，降压的同时伴有反射性心率加快和心输出量增加，也能促进肾素的释放。合用β受体阻断剂可避免此反应而增加降压效应。 临床主要用于治疗轻中重度高血压。 常见的不良反应有：头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等。 尼群地平 具有显著而持久的降压及血管扩张作用。它对血压和心率的影响与心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。 不良反应 　　较少见的有头痛,面部潮红.少见的有头晕,恶心,低血压,足踝部水肿,心绞痛发作,一过性低血压.本品过敏者可出现过敏性肝炎,皮疹,甚至剥脱性皮炎等. 【禁忌】对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用 1. 已经证明极少数的患者，特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。 2. 少数接受β-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭，有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。 三、肾上腺素受体阻断药—α受体阻断药 哌唑嗪(prazosin) 作用机理 选择性地阻断突触后膜α1受体，因而拮抗了去甲肾上腺素的缩血管作用，导致血管扩张，外周阻力下降，而使血压下降。 临床应用 适用于治疗各型高血压。 注意 “首剂现象”：首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。 β-受体阻断药 常用药物 普萘洛尔、美多洛尔、阿替洛尔 降压作用机理 减少心输出量：阻断心肌上的β1受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量减少，因而降压。 抑制肾素分泌 ：抑制肾脏β1受体，抑制肾素的释放，从而阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而降压。 降低外周交感活性：可抑制某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放。 临床应用 治疗轻、中度高血压 高血压伴心绞痛者 高血压伴心输出量或肾素活性偏 高者 肾上腺素受体阻断药—α、β受体阻断药 拉贝洛尔( labetolol，柳胺苄心定) 作用机理 对α1和β受体均有竞争性拮抗作用，使心率减慢，心输出量减少，血管扩张，血压下降。 临床应用 适用于治疗各种类型高血压，无严重的不良反应。 四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 常用的血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利、培哚普利等 ACEI降压作用机理 抑制循环中RAAS 抑制局部组织中RAAS 减少缓激肽的降解 临床应用 适用于各型高血压 尤其适用于合并有糖尿病、左心室肥厚、心力衰