脂质体及传递体的研究概况.pdf

nnOvati0n＆Managemenf 关键词 脂质体 ；传递体；透皮吸收 ；研究概况 旨质体 @传递体的研究概 文 ／陈婧 韩美华 季宇彬’ 王向涛 1 脂质体的研 究概况 的头部形成膜 的 内外表面层 ，而亲油性的尾部处于 膜 的中间，膜壁厚度约为5～7nm，而囊的直径一般 1965年英 国的Bangham和Standish发现 把磷脂 这 种天然 的表面 活性剂 分散 到过量 水 中 ，可形成 一 在25～50Onm之 间_4_。正是 由于脂质体 的这种类膜结 构 ，使其 能够携 带各种亲水 的、疏水 的和两亲 的物 种 由双分 子膜组成 的 闭合 囊泡 ，这种 囊泡就 是脂 质 质 ，它们被包人脂质体 内部水相 ，插入类脂双分子层 体 ，这也是人类首次制备 出了脂质体…。60年代末 ， Rahman等人首先将脂质体作为药物载体应用 ，将药 或吸附连接在脂质体 的表面。脂质体按照其结构分为 物包裹在脂质体的水相和膜相 内，控制其靶向作用 ， 单室脂质体和多室脂质体。单室脂质体是药物 的溶液 使药物富集于病变部位释放 。脂质体 (Lipos0me) 只被一层类脂双分子层所包封。多室脂质体又称多层 系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制 脂质体是药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成不 成的超微型球状药物载体制剂_3_。由于其结构类似于 均匀的聚集体 [6l。 生物膜 ，包封水溶性和脂溶性药物 ，选择性高 ，并 1．2 脂质体的制备 具有高度 的靶 向性、能有效保护被包裹药物并可控 根据应用 目的 以及 内容物 的性质 ，人们开发 了 释 、缓释药物等特殊优势，已成为 国内外医药界研 很 多种制备脂质体 的方法 ，其 中主要有薄膜法 、逆 究的热点。 向蒸发法 、熔融法 、溶剂注入法 、冷冻干燥法 、超 1．1 脂质体 的结构 声波法 、旋涡分散法等 5【le-，。下面介绍两种常用 脂质体系 由磷脂为膜材及附加剂组成 ，是一种 的方法 。 由一个或多个脂双层 中间包覆微水相 的结构 ，直径从 1．2．1 薄膜分散法 几十纳米到几十微米之间。磷脂为两性物质 ，其结构 将磷脂和胆 固醇等类脂及脂溶性药物溶于氯仿 上有亲水及亲油基团。在脂质体 的形成过程中。亲水 或其他有机溶剂 中，将 该有机溶剂于玻璃瓶 中旋转 中国医药技术经济与管理■豳 ChjneseJ0urnal0fPharm aceutIcal Techn0l0gyEcon0m Ics 8ndM anagement 『药物研究』 蒸发 ，使在玻璃瓶 的 内壁上形成薄膜 ，将水溶性药 1．3．4 长效性 物溶于磷酸盐缓冲液 中，注入玻璃瓶不断搅拌 ，即 脂质体将药物包裹于脂质体 内，在组织 中能降低 得脂质体f。 扩 散 ，缓慢 释放 药物 ，从而延长药物作用。 1．2．2 逆相蒸发法 脂 质体 除 了一般 特 点外 ，还 有一些独特 的特 将磷脂等膜材溶于有机溶剂如氯仿 、乙醚等 。加 点。例如 ： (1)可 以通过膜融合将所载药物送入细 入待包封药物的水溶