2015药理学复习资料重点.doc

第一章 绪论 药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 包括：药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及其规律。 药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律。 新药：化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。 新药研究过程大致可分三步，即临床前研究、临床研究和售后调研。 第二章 药代动力学 跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运、易化扩散）。 滤过（Filtration）：水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。 简单扩散：脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。（特点：转运速度与脂溶度成正比；顺浓度差，不耗能；转运速度与浓度差成正比；转运速度与药物解离度pKa有关） 主动转运 (Active transport)：需依赖细胞膜内特异性载体转运 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。（特点：逆浓度梯度，耗能；特异性；饱和性；竞争性） 易化扩散需特异性载体，如：Glu进入红细胞。（顺浓度梯度，不耗能） 药物的四个体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 吸收 (Absorption)：从给药部位进入全身循环。 首过消除：药物吸收过程中第一次通过某些器官（胃肠道、肝）造成的药物活性下降，称为首关效应。 分布 (Distribution)：药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程。 代谢（Metabolism）：药物进入机体后，经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变，这个过程称为生物转化，或药物代谢。 生物转化方式：药物生物转化可分为两个阶段，即I相阶段和II相阶段。 I相阶段主要是通过氧化、羟化、还原、水解等反应，使药物分子上引入了某些极性基团，如-OH，-COOH，-NH2或-SH基等，增加其水溶性；II相阶段是结合反应，药物再通过与葡萄糖醛酸、硫酸或醋酸结合，形成水溶性复合物，从尿和胆汁排出体外 。 药酶诱导剂 (Induction)：凡能加速肝药酶合成和/或增强其活性的药物。如：苯巴比妥、利福平，环境污染物等。 药酶抑制剂 (Inhibition)：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。如：西米替丁、普罗地芬等竞争代谢途径而导致药物代谢酶被抑制。 排泄（Excretion)：指药物及其代谢物被排出体外的最终过程。 肝肠循环：被分泌到胆汁的药物及其代谢物经胆道及胆总管进入肠腔，有些药物部分可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。 血药浓度-时间曲线下面积（AUC）：以血药浓度为纵坐标，以相应时间为横坐标，绘出的曲线为血药浓度-时间曲线，坐标轴和血药浓度-时间曲线所围成的面积。 表观分布容积（Vd）：假设药物均匀地分布在各种组织和体液中，且其浓度和血液相同时药物分布所需的容积。是药物总量与血浆药物浓度之比。 半衰期（t1/2）：血浆药物浓度消除一半所需时间。 消除率（CL）：单位时间内机体清除药物的速率。（反映肝肾功能） 稳态血药浓度 Css：在恒定给药间隔时间重复给药时 ，当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态。 生物利用度（Bioavailability）：指药物从某制剂释放后，吸收进入全身血循环的速度和程度。 绝对生物利用度（F）：指血管外给药后，吸收进入血循环的药物量与给予的药物总量之比。 相对生物利用度（Fr）：指血管外途径给予的两种制剂等剂量使用后，二者吸收进入血循环的药物量之比。 第三章 药物效应动力学 药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用（直接作用）；是动因，是分子反应机制，有其特异性。 药理效应：是药物引起机体器官原有机能的改变（间接作用）；指药物作用的结果，机体反应的表现。 副反应 (side reaction) ：在治疗剂量下与治疗目的无关的作用。（e.g.阿托品。） 毒性反应 (toxic reaction)：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。（e.g.沙利度胺事件） 后遗效应 (residual effect):停药后血浆中药物浓度已降至域浓度以下时仍然存在的药理效应。(e.g.长期用皮质激素、巴比妥类。) 继发反应（secondary reaction）：在药物产生治疗作用之后继而产生的不良后果，也称治疗矛盾。(e.g.长期应用广谱抗生素。) 停药反应 (withdrawal reaction)：长期服用某些药物，突然停药后使原有疾病加重或出现与原疾病无关的不良反应。（反跳, e.g.可乐定) 过敏反应（allergic reaction）：又称变态反应，是指个别特异质机体接触某些药物时所引起的病理性异常免疫反应。（e.g.青霉素过敏性休克。） 特异质反应