《药斡腼与制剂技术》课本基础知识.docVIP

绪论 药物制剂技术的基本任务：是研究如何将药物制成适宜的剂型，以确保药物制剂的安全、有效、稳定、均一和使用方便。 药物制剂和剂型 按药物形态分类： 1.液体剂型 如合剂、乳剂、洗剂、混悬剂、注射剂等 2.固体剂型 如片剂、丸剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂等 3.半固体剂型 如软膏剂、糊剂等 4.气体剂型 如气雾剂、喷雾剂、吸入剂等 按散剂系统分类： 1.真溶液剂型 2.气体散剂型 3.微粒分散剂型 4.固体分散剂型 按给药途径分类： 1.经胃肠道给药剂型 如片剂、散剂、液体药剂、浸出制剂等口服给药剂型；栓剂、灌肠剂等直肠给药剂 2.非经胃肠道给药剂型 ①注射给药型 ：注射剂可以根据需要作静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射、椎管注射、穴位注射等；②皮肤、黏膜给药剂型：软膏剂、灌洗剂、栓剂、口含片、滴眼剂、滴鼻剂等；③呼吸道给药型：吸入剂、气雾剂。 按制法分类：①浸出剂；②灭菌或无菌制剂 《中国药典》由 凡例、正文、附录、索引 组成 SFDA 国家食品药品管理局 药物制剂生产的基础工艺 粉碎 是借助机械力将固体物料解体为适宜程度的碎块或细粉的过程，是粒径减小、表面积与表面能增大、颗粒总数增加的过程。 根据粉碎产物粒度的不同可分为粗碎、中碎、细碎等，我国药典为了区别固体粉碎度的大小而将固体粉末分为6个等级 粉碎方法： ①单独粉碎和混合粉碎 单独粉碎又称分研法，需要单独粉碎的药物有氧化性药物、还原性药物、贵重性药物、刺激性药物以及芳香挥发性药物； ②干法和湿法粉碎 指在药物中加入适量的水或其他液体进行研磨的方法；通常所用的液体是以药物遇湿不膨胀，两者不起变化且不影响药效者为原则，适用于某些刺激性较强或有毒的药物，以免干法粉碎是粉尘飞扬，如冰片、薄荷脑等；常用 水飞法粉碎； ③低温粉碎 粉碎设备 万能粉碎机 适宜粉碎多种干燥药物，如结晶性药物，非组织性药物，中药的根、茎、叶等，故有“万能”之称。但由于高速研磨作用，粉碎过程中会发热，因此不适宜粉碎黏性和含有大量挥发性成分的药材。 球磨机 常用于毒性、刺激性药物、贵重药物以及吸湿性药物的粉碎，另外对于结晶性药物、硬而脆的药物粉碎效果更好。 流能磨 适用于抗生素、酶等热敏性物料和低熔点物料的粉碎。由于设备简单，易于对机器及压缩空气进行无菌处理，因此也适用于无菌粉末的粉碎。 混合目的：在于使药物各组分在散剂中混合均匀一致，以保证剂量准确、用药安全有效。 混合方法：目前常用 搅拌混合、研磨混合、过筛混合；不论采用上述何种方法，均包含有一种或多种混合机理如对流、切变及扩散等。 蒸馏、蒸发和干燥都是利用 热 的作用进行的。 蒸馏方法分类：①操作方式可分为 间歇蒸馏、连续蒸馏；②蒸馏方法可分为 简单蒸馏、平衡蒸馏、精馏、特殊蒸馏；③操作压力分类可分为 常压蒸馏、加压蒸馏、减压蒸馏 常用蒸馏设备 常压蒸馏设备、减压蒸馏设备、精馏设备、水蒸气蒸馏设备 蒸馏设备的要求： ①生产能力大，满足生产过程的要求，并能确保产品质量； ②分离效率高，回收率高，适用于多种溶剂的回收； ③结构简单，操作稳定，维护方便； ④耗能低，经济节约。 制药用水：纯化水、饮用水、注射用水、灭菌注射用水 纯化水的制备方法： ⑴蒸馏法 ⑵离子交换法 ⑶电渗析法 ⑷反渗透法 灭菌方法 ㈠物理方法 ⒈热力灭菌法：干热灭菌法、湿热灭菌法（热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法低温间歇灭菌法） ⒉辐射灭菌法 ⒊紫外线灭菌法 ⒋微波灭菌法 ㈡化学灭菌法 ⒈环氧乙烷灭菌 ⒉甲醛灭菌 ⒊其他灭菌剂（75％酒精） 浸出药剂 浸出技术 指利用适当的溶剂和方法，从药材中浸出可溶性有效成分的工艺技术 浸出药剂 指用浸出的有效成分所制成的供口服或外用的药物制剂。 浸出药剂的特点 ⒈化学成分复杂；⒉药效缓和持久；⒊浓度高剂量小；⒋质量疗效易变 浸出药剂种类 ⒈水浸出药剂（汤剂、中药合剂）⒉含醇浸出药剂（酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂等）⒊含糖浸出药剂（膏剂、颗粒剂等）⒋精制浸出药剂（滴丸剂、片剂、气雾剂、中药注射剂） 浸出药剂的质量要求 ⒈有效成分可定量检查；⒉不含杂质和有害物质；⒊理化性质和药效稳定 浸出溶剂的要求 ⒈具有选择性浸出性能；⒉无毒无显著生理作用；⒊化学性质稳定；⒋物理特性适宜；⒌安全价廉易得 常用浸出溶剂 水、乙醇、乙醚、丙酮、石油醚 浸出辅助剂 ⒈酸（盐酸、硫酸、醋酸）；⒉碱（氨水、硫酸