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他汀类药物的分类与比较 杨达宇 他汀类药物的定义和适应症 他汀类药物（statins），也称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，能显著降低胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和apoB(载脂蛋白)，同时降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-C)[1]。适用于原发性高胆固醇血症及混合型高脂血症，是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病非常重要的药物。 [1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ） 他汀类药物的作用机制 他汀类药物竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶活性，减少肝脏中的胆固醇合成。细胞内胆固醇浓度降低导致肝细胞表面的低密度脂蛋白受体 LDLR 的表达水平升高，使肝脏经血摄取 LDL-C 的水平升高， 血浆中的 LDL-C 以及其他含 apoB 的脂蛋白(如富含甘油三酯的颗粒)浓度降低[2]。 [2]2016 ESC/EAS 血脂异常管理指南 他汀类药物的分类 他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 天然化合物 洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、普伐他汀（第二代） 人工合成化合物 氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、匹伐他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代） 临床常用的他汀类药物 第一代他汀类药物 临床常用的他汀类药物 第二代他汀类药物 临床常用的他汀类药物 第三代他汀类