特拉唑嗪的药效学综述.pdfVIP

维普资讯 《山东医药工业)2000年第十九卷第4期 o／w 型乳剂；疏水性(亲油性)占优势的界面膜 ，倾 向 滴 ，形成稳定性高的乳剂 。 形成W ／O 型乳剂。这样 ，从乳化剂 亲油 ／亲水基 团 4．徽孔膜的膜乳化技术 ：近年来 ，人们提 出了一 的大小 、离解度和在界面上吸附模 型，可以计算油滴 ／ 种区别上述初乳在 高剪切 力的作 用下形成乳剂 的新 水滴 聚结速度的太小 ，从而使乳剂类型与乳化剂的分 型乳化工艺 ，采用傲孔膜设备。 子结构定量地联系起来。 其乳化方式是在压力作用下 ，使 分散相穿过微孔 三、乳化技术 膜 的孔道进人连续相而形成乳剂。当连续相在膜表 目前 ，太规模生产乳剂 的常用设备有 ：强搅拌乳 面流动时，分散相在压力作用下通过嫩孔膜孔在膜表 化设备、均质化乳化设备、超声波乳化设备 、高压射流 面形成液滴 ，此液滴的直径达到某一值时就从膜表面 (层流)乳化设备等。生产过程中，利用这些设备 ，将 剥离进人连续相 ，溶解在连续相里的乳化剂分子将吸 水相 、油相 的太液滴破裂成更细小的液滴 ，以便加工 附到液滴界面上 ．一方面降低表面 张力，从而促进液 形成乳剂 ，此外还有微孔膜的膜乳化技术等 。为了加 滴剥离散孔膜表面 ；另～方面 ，还可 阻止液滴的聚结 工制 备台适的乳剂，各厂家首先选择台适的乳化剂和 和粗化。根据所用嫩孔膜与油或水的亲和特性 ，膜乳 乳化设备。 化过程可制得 O／W 型或 w加 型的乳剂 。 1．强搅 拌乳化技术 ：最为简单的一种乳化技术 ， 膜乳化技术 比传统的乳化技术 ，具有液谪大小分 仅在反应罐内使用高速螺旋搅拌桨 ，可以是一系列螺 布窄，节省能量以及剪应力小 ，从而可以使用对剪应 旋桨 ，刮刀 ．混合叶片 ，固定子 ／转子的搅拌器 ，其反应 一芝j2的絮髓挖-奄。扳撼军协 幽 罐为带保温的夹层构造 ，使蒸汽或冷媒体通过，可维 持生产 的恒定温度。继之 ，可连接均质化乳化设备 。 特拉唑嗪的药效学综述 撞宅 其乳化方式是将 已经初步乳化 (初乳)的粗级加 工乳剂 ，在很高转速下 ，进一步细腻 ，使液滇更小化 ； 齐鲁崩药厂 塑查塑 A 7j． 或在根高压力下 ，将初乳通过匀质器 的窄缝，因而产 山东霜精囊团有限公司 生强力的剪切作用 ，使初乳 的液滴变成很细小 的乳 济南制药厂 尹立新 剜。九十年代 ，为了防止乳荆产生氧化及空气混人液 滴 ，又发展 了真空乳化机，真空均质乳化设备。 特拉畦 嚷 (Terazo~n；HYTRIN；A45975)是一种 2 超声波乳化技术 ：采用不 同超 声波发生器而 睦唑啉类降血压药物 ，其化学结构类似于啜眭噪。与 生产乳荆的技术 。由于超声波发生器不 同而有不 同 碾唑礤的不同之娃在于特拉畦噪具有饱和的呋 喃环 ， 的乳化剂 ，较常用 的是哨笛式乳化器 。 从而使之具有 比碾唑嗦太得多的水藩性(特拉唑嗦为 其乳化方式是将初乳细流在高压喷射状态下 ，冲 28．1nig／m]，哌唑嗪为 1．1nig／m[)。另外，饱 和的呋 击在金属簧片(共振刀)刀刃上，使刀刃激发而产生共 喃环为特拉唑嗦提供 了一个光学活性中心 ，这样就使 振频率振动 ，液流也受激动而产生上下振动。当此超 特拉唑嗪具有两种光学对映体而不 同于哌唑碡。国 声波频率足够高时 ，液体受到激 烈振荡 ，从而将液滴 外使用特拉唑 噪的消旋物进行了大量 的药效学研究 ， 粗大些 的初乳乳化成细小的乳剂 。这种 哨笛或乳化 现综述如下： 器的频率在 30KHz左右 ，