2010-6第七章：胆碱受体阻断药.pptVIP

传出系统药物分类 拟似药 胆碱受体激动剂 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 肾上腺素受体激动剂 拮抗药 胆碱受体阻断药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 去甲肾上腺素神经阻滞药 第七章 胆碱受体阻断药 第一节 M受体阻断药 一、托品类生物碱—代表药－阿托品（atropine） 随剂量增加依次出现腺体分泌减少, 瞳孔散大, 调节麻痹, 解除平滑肌痉挛; 心率加快, 大剂量中枢兴奋。 1．作用与用途 ● 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌. 用于盗汗、 流涎和麻醉前给药。 ●松弛胃肠、膀胱等平滑肌: 主要用于内脏绞痛。胆绞 痛需配用度冷丁。 ●眼睛 散瞳 用于检查眼底、虹膜睫状体炎 眼内压升高 系不良反应 调节麻痹用于验光 第一节 M受体阻断药 一、托品类生物碱—代表药－阿托品（atropine） 随剂量增加依次出现腺体分泌减少, 瞳孔散大, 调节麻痹, 解除平滑肌痉挛; 心率加快, 大剂量中枢兴奋。 1．作用与用途 ● 抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌. 用于盗汗、 流涎和麻醉前给药。 ●松弛胃肠、膀胱等平滑肌: 主要用于内脏绞痛。胆绞 痛需配用度冷丁。 ●眼睛 散瞳 用于检查眼底、虹膜睫状体炎 眼内压升高 系不良反应 调节麻痹用于验光 神经肌肉传导 End Plate Potential (EPP) Meanwhile ... 神经肌肉接头 易逆性胆碱酯酶抑制剂不良反应分析 以外周作用为目的时，中枢作用成为不良反应。 以中枢作用为目的时，外周作用成为不良反应。 解决办法： 化学的 药理的 Outside Inside Muscle membrane Presynaptic terminal Muscle Membrane Voltage (mV) Time (msec) -90 mV VK VNa 0 Threshold Presynaptic AP EPP Na+ and K+运动产生终板电位 (EPP) ACh Receptor Channels Voltage-gated Na Channels Inward Rectifier K Channels Outside Inside ACh ACh unbinds from its receptor Muscle membrane ACh so the channel closes ACh ACh Nerve terminal ACh is hydrolyzed by AChE into Choline and acetate Choline Acetate Choline is taken up into nerve terminal Choline Choline resynthesized into ACh and repackaged into vesicle ACh By John Heuser and Louise Evans University of California, San Francisco 乙酰胆碱N受体的结构 神经肌肉接头 第三节 N2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药 一、去极化型肌松药：兴奋－兴奋后抑制（脱敏） 琥珀酰胆碱（succinylchline，司可林，scoline） ●作用快而短暂 ●适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作， 也可静滴用作全麻时的辅助药 ●过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱 酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用 ●特别注意：遗传性假性胆碱酯酶缺乏者使用有生 命危险 二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药） 阻断N2受体，作用是可逆的 筒箭毒碱（d-tubocurarine） ●依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌 ●大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放 ●用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药 ●中毒后用新斯的明解救 二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药） 阻断N2受体，作用是可逆的 筒箭毒碱（d-tubocurarine）