作用于肾上腺素能受体的药物.pptVIP

第八章 作用于肾上腺素能受体的药物 冰毒—— 甲基苯丙胺，又称甲基安非他明 “摇头丸” ——亚甲基双氧甲基苯丙胺，MDMA 麻黄碱 去氧麻黄素 化学名：(1S,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 用途： 作用比麻黄碱弱,常用于减轻鼻及支气管充血，控制支气管哮喘、过敏性反应等。 2、盐酸伪麻黄碱(Pseudoephedrine Hydrochloride) 3．重酒石酸间羟胺(Metaraminol Bitartrate) 化学名：(-)-α-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐 用途： α受体激动剂。临床用于低血压和休克等。 4．盐酸克仑特罗(Clenbuterol Hydrochloride) 化学名：α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐 用途： 为β2受体激动剂，主要用于防治支气管哮喘，以及哮喘型慢性支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。 性质： ????（1）分子结构中具有芳伯氨基，显芳香第一胺类的鉴别反应（重氮化-偶合反应）。 ????（2）克仑特罗可被20%硫酸制高锰酸钾的饱和溶液氧化，生成的3,5-二氯-4-氨基苯甲醛，与2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液反应，生成腙的沉淀。 20世纪60年代初,有人发现加大到治疗量的5～6倍的情况下，延长使用期，克仑特罗能降低家畜的脂肪，提高瘦肉率，促进动物生长，因此克仑特罗俗称“瘦肉精”。 70年代美国将之引入禽畜生产，成为世界上应用最广的β 受体兴奋剂。但是人们很快发现，ＣＬＴ有很强的热稳定性和生化稳定性，在动物的内脏和组织中形成蓄积性残留，人食用了含有这种药物的动物组织会产生严重的毒副作用，现已严格禁止作饲料添加剂。 5. 盐酸可乐定(Clonidine Hydrochloride) 化学名为N-[(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢]-1-H-咪唑2-胺盐酸盐，又名可乐宁、氯压定。 可乐定以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。 可乐定的合成: 代谢: * * 外周神经系统 传入神经 传出神经 运动神经 植物神经 (自主神经) 交感神经和副交感神经 肾上腺素是传出神经所释放的神经递质之一。 神经递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质——为内源性配体。 传出神经所释放的递质主要有： 胆碱和肾上腺素。 受体：能与配体（内源性配体或药物）产生特异性结合，能传递信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。受体以所结合的内源性配体命名。 传出神经根据所释放的递质不同，可以分为：胆碱能神经和肾上腺素能神经。分别存在胆碱能受体和肾上腺素能受体。 通过肾上腺能受体，交感神经递质去甲肾上腺素(Noradrenalin)及内分泌激素肾上腺素(Adrenalin)参与体内多数器官的功能调节。 肾上腺素能神经主要在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。 根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为： α受体和β受体： α受体又可分为α1和α2亚型， β受体又可分为β1和β2亚型。 作用于肾上腺素能受体的药物包括：拟肾上腺素药(肾上腺素能激动剂)和抗肾上腺素药(肾上腺素能拮抗剂)。 拟肾上腺素药 (肾上腺素能激动剂) 抗肾上腺素药 (肾上腺素能拮抗剂) 作用于 肾上腺素能受体 的药物 拟肾上腺素药(肾上腺素能激动剂)——药物与肾上腺素受体结合后，产生与去甲肾上腺素相似的作用(血压升高，血管收缩，心跳加速，支气管舒张)。 ——用于升压、止血、抗休克、平喘。 抗肾上腺素药(肾上腺素能拮抗剂)——药物与肾上腺素受体结合后，不产生或较少产生拟似去甲肾上腺素的作用，相反却能妨碍去甲肾上腺素与受体的结合，从而阻断了冲动的传递，产生与去甲肾上腺素相反的作用，也称为阻断药。——用于心血管系统疾病。 8.1 拟肾上腺素药物 拟肾上腺素药指一类与肾上腺素能受体兴奋时作用相似的药物，即激动剂(agonists)。通过兴奋交感神经而发挥作用，故又称拟交感神经药。 拟肾上腺素药的作用： 根据肾上腺素受体激动剂对? -和?-受体的不同选择性： 兴奋?-受体——用于升高血压、止血和抗休克 兴奋?1-受体——用于强心、抗休克和利尿。 兴奋?2-受体——用于平喘，改善微循环，