胆碱受体激动药和阻断药.pptVIP

 阿托品（Atropine） 定义：和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。 阿托品的作用和用途 抑制汗腺分泌 ② 器官 作用 用途 1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡见P152 2 眼 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3 平滑肌 ①虹膜炎、② 查眼底 ③验光配镜 ① 胃肠 胃肠壁平滑肌松弛、括约肌收缩，减少蠕动 胃肠绞痛效果好 ②膀胱 膀胱逼尿肌松弛、括约肌收缩，减少排尿 ③输尿管 ①膀胱刺激症状、 尿频、尿急 ②遗尿症 作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差 常和哌替啶或吗啡合用 ④胆管 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用 ⑤支气管 作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药 异丙基阿托品可治了喘息型慢支（见P167） ⑥血管 治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。 伴高热、心率过快者不用 ⑦子宫 弱 大剂量扩张血管： ①出汗 体温 血 管被动扩张 散热； ②直接扩血管 （与阻断M无关） 解救有机磷酸酯类中毒（及早、足量、反复以达“阿托品化” 4 心脏 阻断M受体 其它 ①心率增快 : 阻断心脏M2受体,心率　，青壮年增加更明显（2mg 心率增加 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。 治疗迷走N过度兴奋致的窦性心动过缓、房室传导阻滞等 中枢神经系统 1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状明显。 * * 第 5 章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药 四川中医药高等专科学校 晏洁 NE ACh 交感神经 交感神经节前纤维 ACh ACh ACh 副交感 运动神经 肾上腺髓质 肾上腺素 N1 N1 ACh ACh N1 传出神经按递质分类 第一节 胆碱受体激动药 胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、 震颤素 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类） 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） [ 药理作用] 1． M样作用： 1） 心血管系统： 平滑肌松弛 (+) ＋M3-R （1）舒张血管： （2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野 纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触 前膜M1 受体 ，(-)NE释放) （5）缩短心房不应期;  2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ 4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加 ? 2．N 样作用： 1) 兴奋N节的N受体 2)兴奋肾上腺髓质N受体，肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌N受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动 交感N节后纤维兴奋 副交感N节后纤维兴奋 问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？ ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2mg 50μg 5mg ACh对犬血压的影响 传出神经按递质分类 NE X X X 交感神经 交感神经节前纤维 X X X xxx N xxx 副交感神经 运动神经 肾上