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[10116] 《药物化学（二）》自学考试大纲 q 浙江省教育考试院 二〇〇七年十二月 自学用书： 《药物化学》，徐文方主编，高等教育出版社，2006年7月第1版 参考用书： 《药物化学》仉文升、李安良主编，高等教育出版社，1999年版 《药物化学》彭司勋主编，北京，中国医药科技出版社，1999年版 一、课程的性质 　　《药物化学》是高等教育自学考试药学专业或制药工程专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。 本课程重点论述药物的化学结构、命名、用途、制备原理、理化性质和构效关系。通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。 二、课程设置目的要求 　　本课程目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实际保管与应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用常用药物打下坚实基础。 　　课程基本要求如下： 　　1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。 　　2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效。 　　3、掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。 　　4、能应用常用药物的有关化学知识解决实际问题。 　　5、了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。 麻醉药 学习目的与要求 通过本章的学习，重点掌握局部麻醉药的构性关系与构效关系以及影响其稳定性的各种因素，掌握全身麻醉药的性质，特点。 考核知识点 1．局部麻醉药：麻醉药的分类、局部麻醉药的发展，结构类型及构效关系。 2．全身麻醉药：全身麻醉药的分类、性质及结构特点。 三、考核要求 识记：麻醉药的分类，局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及用途。全身麻醉药的类型，麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构、化学名称及用途。 理解：局部麻醉药的发展，盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点。麻醉乙醚、氟烷的稳定性，硫代巴比妥类药物的作用特点，盐酸氯胺酮的合成路线。 应用：局部麻醉药的构性关系与构效关系。 镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的化学结构类型，常用药物的结构特点、理化性质及用途，重点药物的合成、构效关系；了解各类药物的发展。 考核知识点 1．酰脲类：巴比妥类药物的理化性质、构效关系及合成通法；苯妥英钠的结构、理化性质。 2．苯二氮卓类：苯二氮卓类药物的发展及构效关系。 3．三环类：三环类药物的结构类型、作用；吩噻嗪类药物的性质及构效关系；各种类型的结构特点。 4．丁酰苯类：丁酰苯类药物的发展，结构特点及构效关系。 三、考核要求 识记：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的结构类型；苯巴比妥、硫喷妥钠、苯妥英钠、地西泮、氯丙嗪、阿普唑仑、三唑仑、阿米替林、卡马西平、氟哌啶醇的结构、化学名称及用途。 理解：巴比妥类药物的合成通法及构效关系；吩噻嗪类药物的构效关系；三环类药物的结构类型、作用；苯二氮卓类药物的作用机制。 应用：巴比妥类药物的理化性质；苯二氮卓类药物的构效关系。 解热镇痛和非甾体抗炎药 一、学习目的与要求 通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理和结构类型，常用药物的结构特点、理化性质，合成及用途；了解非甾类抗炎药的发展。二、考核知识点 1．水杨酸类：阿司匹林的结构、名称、合成及用途；水杨酸类药物的结构及作用特点。 2．酰化苯胺类：酰化苯胺类药物的发展；贝诺酯、扑热息痛的结构、名称及作用。 3．吡唑酮类：吡唑酮类药物的发展、结构类型及典型药物安乃近、保泰松的结构、名称及作用。 4．芳基烷酸类：芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式、构效关系；吲哚美辛、布洛芬、萘普生的结构、作用及合成方法。 5．1,2－苯并噻嗪类：昔康类药物的结构、作用特点及典型药物吡罗昔康的结构及作用。 三、考核要求 识记：解热镇痛药及非甾类抗炎药的结构类型；阿司匹林、贝诺酯、扑热息痛、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的结构、化学名称及作用；芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式。 理解：解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理；水杨酸类药物的结构及作用特点。 应用：水杨酸类药物的结构及作用特点；芳基