药理学课件第10章肾上腺素受体激动药.pptVIP

第八章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines) 构效关系 1.儿茶酚胺(catecholamines) 肾上腺素 去甲上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 2.非儿茶酚胺 间羟胺 麻黄碱 甲氧明 苯肾上腺素(新福林） NA的生物合成、贮存、  释放和消失过程 NA的合成 二、分 类 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 2、肾上腺素受体 (1)? 受体 ?1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， ?1受体激动时血管收缩 冠状血管收缩 胃肠平滑肌松弛。 突触前膜：激动时负反馈抑制NA 的释放 ?2受体 突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血 管收缩，胃、肠平滑肌松 弛,脂肪分解 (2) ? 受体 　 ?1受体：?1受体激动时心脏兴奋性加 心收缩力加强 传导加快 心率加快 心输出量增加 ?2受体 支气管平滑肌 冠状血管 骨骼肌血管 骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解 突触前膜?受体：激动时促进NA释放 中枢?受体：激动时交感神经活性增加。 3、多巴胺受体（DA) (1)中枢DA (2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张 ?受体激动药 一、?1 ?2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA; norepinephrine, NE) 体内过程 口服不吸收，在碱性肠液中易破坏 不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射 一般采用静脉滴注给药 作用机制 ?受体具有强大的激动作用 激动突触前膜?2受体，负反馈抑制NA的释放 对?1受体激动作用较弱 对?2受体无作用 1. 血管 ?1受体激动,血管收缩（小动脉、小静脉血管收缩） 血管收缩强度顺序： 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 冠状血管舒张，血流量增加 (1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加 腺苷（强冠状血管舒张作用）：心脏兴奋，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷 (2)血压升高，冠脉灌注压力↑ (3)激动突触前膜?2受体 2. 心脏 心脏?1受体激动 3. 血压 小剂量兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不 明显，舒张压不变，脉压差变大 大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小 1. 休克 （病理生理有效循环血量下降） 血管收缩加重缺氧 心脏收缩加强，氧耗增加而易致心肌缺血 仅用于休克早期及小动脉扩张及外周阻力下降（神经源性休克、过敏性休克） 2. 上消化道出血： 食管静脉破裂出血 胃出血 间羟胺 (metaraminol; 阿拉明,aramine) 人工合成品 作用机制： 1. 直接作用于?1受体和?1受体， ?1受体作用弱 2.可被肾