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药理学第三十四 抗病原微生物药物概论
* 2. 病原微生物:细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等 。 第三十四章 抗病原微生物药物概论 [概述] 1. 抗病原微生物药:指对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。 研究内容:药物、病原体、宿主三者之间的相互作用。包括①药物对病原体的抗菌作用、机制及毒副作用;②耐药性产生及其机制;③宿主对药物的药动学过程。 1. 抗菌药:能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2. 抗生素:某些微生物产生的代谢物质,对另一些微生物有抑制或杀灭作用。 3.抗菌谱:指抗菌药的抗菌范围. 广谱类:如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等。 窄谱类:对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的;如青霉素G、异烟肼等。 天然抗生素:由微生物培养液中提取的,如青霉素G。 半合成抗生素:对天然抗生素进行结构改造后获得的,如头孢菌素。 第一节 常用术语 4. 抑菌药、杀菌药: 5. MIC、MBC: 6.抗菌后效应(PAE):指停用抗菌药物后,仍然持续存在的抗微生物效应。 7. 化疗指数:LD50/ED50或LD5/ED95。 第二节┃抗菌药物作用机制 主要通过干扰病原微生物的生化代谢过程,或因此而破坏其结构的完整性而产生抑菌或杀菌作用。 1.干扰细菌细胞壁合成:如β-内酰胺类抗生素 2. 增加细菌胞浆膜通透性:如多黏菌素类、制霉菌素和两性霉素B。 3. 抑制细菌蛋白质合成:如氨基糖苷类、四环素类(作用于30S亚基 )、大环内酯类、氯霉素、林可霉素 (作用于50S亚基 )。 4. 抗叶酸代谢:干扰敏感细菌叶酸合成,如磺胺类药和甲氧苄啶; 5. 抑制核酸代谢:抑制RNA多聚酶,阻碍mRNA的合成如利福平;抑制DNA回旋酶,妨碍细菌DNA的复制如喹诺酮类 。 一、概念 耐药性(抗药性): 指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。 交叉耐药性: 细菌对某一药物产生耐药性后,对其他药物也产生耐药性。 多出现在化构或机制相似的抗菌药物之间。 完全交叉耐药性: 单向交叉耐药性: 细菌对某一类中的某一种抗菌药产生耐药性后,对这一类的其余抗菌药不再敏感。如磺胺类。 细菌对某一类抗菌药的不同品种存在单向交叉耐药性现象。如对SM不敏感的细菌可能对GM、KM敏感,而对GM、KM不敏感的细菌对SM也会不敏感。 第三节 细菌的耐药性及其产生机制 *
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