直接凝血酶抑制剂研究进展.pdf

StraitPharmaceuticalJournalVol29No．12017 · 综述 与讲 座 · 直接凝血酶抑制剂研究进展 张 良，邸伟庆，陈 阳，薛 雁 ，王宏英 (辽宁远大诺康生物制药有限公司 沈阳 110171) 摘要：凝血酶处于凝血级联的重要位置，它在血小板活化和纤维蛋白生成中发挥重要作用。直接凝血酶抑制剂能够直接抑制凝血酶的活性，是 一 类非常有前景的抗血栓药物，本文对直接凝血酶抑制剂的研究进展进行综述。 关键词 ：血栓；抗凝血药；直接凝血酶抑制剂；研究进展 中图分类号：R969．4 文献标识码 ：A 文章编号：1006-3765(2017)-01-06152-0001-05 AdvanceinResearchonDirectThrOmbinInhibitors ZHANGLiang，DIWei-qing，CHENYang，XUEYan ，WANG Hong—ying(LiaoningGrandNuokangBiop- harmaceuticalCo．，Ltd，Shenyang110171，China) ABSTRACT：Thrombiniscentraltothecoagulationprocessbecauseitplaysapivotalroleinbothplateletactivation andfibringeneration．Directthrombininhibitors(DTIs)haveemergedaspromisingtargetforinactivatingthrombin directly．Thisarticlewillgiveanoverview ofdirectthrombininhibitors． KEY WORDS：Thrombosis；Anticoagulant；Directthrombininhibitors；Advanceinresearch 血栓性疾病严重影响人类健康，有统计显示 ，血栓性疾病 因此，凝血酶是开发新型抗凝血药物的一个重要靶标HJ。 已居我国人群死亡原因的首位，我国每年死于心肌梗死和脑 I Tmu 卒中的人数达 30多万，占总死亡人数的40％…。目前，临床 Xll Xlla — — ＼ 上使用的预防治疗血栓性疾病的药物主要是抗血小板聚集药 — ／— 、 ／，，、 Vlla VII 物、抗凝血药和溶栓药物。近年来，新型抗凝血药物成为抗血 Xla ，／—～ 、 ／ NV”II”IllTissuefactor—·T~uma ‘ 一 栓药物研发的热点，其中，直接凝血酶抑制剂的研发炙手可 热 ，代表药物达比加群酯被认为具有 “重磅炸弹”的销售潜 ／ ／／，、 力，本文在此对直接凝血酶抑制剂的研究进展进行归纳总结。 — — — — — 望L——_+Thro．nn(1la) Common Iva ．／—、 pathway 1 凝血过程与凝血酶 ＼ 删 … 血浆与组织 中直接参与凝血的物质 ，称为凝血 因子 l 、 (bloodclott