第35篇 肾上腺皮质激素类药物.pptVIP

肾上腺皮质激素类药物Adrenocorticosteroids 球状带—分泌盐皮质激素 （醛固酮；去氧皮质酮等） 束状带—分泌糖皮质激素 （氢化可的松；可的松等） 网状带—分泌性激素 （雄激素；少量雌激素） 化学结构及构效关系 盐皮质激素化学结构 糖皮质激素化学结构 C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱 一、体内过程 口服、注射均可吸收 短效制剂口服1-2小时起效，作用持续8 -12小时 90%以上与血浆蛋白结合 80%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合 10%与白蛋白结合 影响CBG合成的因素 雌激素促进CBG在肝中合成 妊娠、雌激素治疗时CBG增高，游离氢化可的松减少 肝、肾疾病时CBG合成减少 游离型皮质激素增多 肝代谢，肾排泄 可的松与泼尼松须在肝内分别转化为氢化可的松与泼尼松龙而生效 严重肝功能不全者须给予氢化可的松与泼尼松龙 与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量 二、药理作用 对代谢的作用 允许作用 抗炎作用 免疫抑制及抗过敏 抗休克作用 其它 (影响血液系统) 非经典作用原理—快速效应 非基因受体介导效应 快速、短暂（如大剂量抗过敏） 与细胞膜类固醇受体有关，不通过胞浆受体 非