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药理复习总提纲,各种药物的比较课案
胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯酶类乙酰胆碱M-R,N-R无临床实用价值醋甲胆碱M-R主要用于口腔粘膜干燥症禁忌症:支气管哮喘,冠状动脉缺血,甲亢,溃疡病患者卡巴胆碱M-R,N-R①术后腹气胀和尿潴留(仅限皮下注射)②局部滴眼治疗青光眼禁忌症同上贝胆碱M-R术后腹气胀,胃张力缺乏症,胃滞留禁忌症同上乙酰甲胆碱M-R,N-R氨甲酰甲胆碱N-R生物碱类毛果芸香碱M-R①闭角型青光眼的治疗②虹膜睫状体炎(和阿托品合用)③口服治疗口腔干燥④阿托品中毒的解救不良反应为M受体过度兴奋毒蕈碱M-R不作为治疗性药物毒蕈碱中毒症状:流涎,流泪,大汗(腺体分泌),呕吐,头痛,恶心(眼压高),视觉障碍,腹痛,腹泻,尿频,支气管痉挛,心动过缓,血压下降,休克槟榔碱M-R震颤素M-R工具药N胆碱受体激动药烟碱N-R无临床实用价值,仅有毒理学意义洛贝林N-R抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明①重症肌无力的治疗②手术后及其他原因引起的腹气胀和尿潴留③竞争性神经肌肉阻滞药过量的解救口服吸收差,不能透过血脑屏障吡斯的明重症肌无力的治疗禁忌症:机械性肠梗阻或泌尿道梗阻者依酚氯铵①竞争性神经肌肉阻滞中毒的解救②重症肌无力的诊断安贝氯碱重症肌无力的治疗,不能耐受新斯的明的患者毒扁豆碱①治疗青光眼(开角型和闭角型)②仅用于伴有体温升高或严重的室上性心动过速的中毒患者易由胃肠道,皮下和粘膜吸收,能透过血脑屏障地美溴铵治疗青光眼(开角型和闭角型)阿尔茨海默病AD1993年FDA批准他克林用于轻中度AD治疗多奈哌齐被批准用于临床利斯的明近来被批准在美国和欧洲使用加兰他敏被FDA批准用于AD的治疗难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类临床用药价值不大,仅有毒理学意义急性中毒:轻-M受体兴奋为主,中-M,N兴奋,重-N兴奋为主,伴CNS症状特异性解毒药:阿托品(M症状),AChE复活药(N症状)AChE复活药氯解磷定PAM-CL肌内或静脉给药减轻N样症状,对M样症状无效碘解磷定PAM对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好,对敌百虫、敌敌畏疗效差,对乐果无效双复磷胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药天然生物碱阿托品口服吸收迅速,1小时血药浓度达到峰值,生物利用度50%。皮肤吸收差应用:①各种内脏绞痛。在胆绞痛和肾绞痛时,与哌替啶合用。②全身麻醉前给药③虹膜睫状体炎,验光配镜④治疗缓慢性心律失常⑤抗休克(对休克伴有高热或心率过快不适用阿托品)⑥有机磷酸酯类中毒的解救禁忌症:前列腺肥大和青光眼者禁用。冠心病和心绞痛禁用。东莨菪碱①对CNS有较强抑制作用,兴奋呼吸中枢②抑制腺体用比阿托品强;扩瞳和调节麻痹稍弱;对心血管和平滑肌无作用主要用于麻醉前给药(抑制腺体分泌,中枢抑制)②治疗晕动病,与苯海拉明合用③对帕金森AD有一定疗效④中药麻醉禁忌症:前列腺肥大和青光眼山莨菪碱抑制腺体分泌、扩瞳作用弱,解痉作用弱。扩血管作用强。主要用于感染性休克(不进入中枢)毒性较低,不良反应和禁忌症同阿托品合成,半合成代用品合成扩瞳药后马托品,托吡卡胺,环喷托脂,尤卡托品用于一般的眼科检查青光眼禁用合成解痉药季铵类溴丙胺太林(普鲁本辛)胃、十二指肠溃疡,胃肠痉挛,泌尿道痉挛,遗尿症和妊娠呕吐叔铵类贝那替秦(胃复康)兼有焦虑症的溃疡,抗心律失常选择性M受体阻断药哌仑西平选择性M1受体阻断药与泌酸有关的消化性溃疡达非那新选择性M3受体阻断剂缓释片被FDA批准用于尿失禁、尿频和尿急等膀胱过度活动症N受体阻断药神经节阻断药NN美卡拉明(美加明),樟磺咪芬(阿方那特)抗高血压,主动脉瘤手术副作用:副交感神经阻断症状骨骼肌松弛药NM除极化型肌松药琥珀胆碱(司可林)作用特点:①最初为短时肌束颤动②连续用药产生快速耐药性③抗胆碱酯酶如新斯的明加强作用④治疗剂量并无神经节阻断作用临床应用为①气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作②辅助麻醉(先用硫喷妥钠,后用琥珀胆碱不良反应:窒息、眼压升高、肌束颤动、血钾升高、心血管反应、恶性高热(丹曲林治疗)禁忌症:清醒病人、青光眼和白内障晶状体摘除术,高血钾患者(烧伤、恶性肿瘤、肾功能损害、脑血管意外)非除极化型肌松药筒箭毒碱口服难吸收,静注。眼部肌肉-四肢、颈部、躯干-肋间肌(腹式呼吸)-膈肌麻痹临床用于麻醉辅助药,用于胸腹手术、气管插管禁忌症:重症肌无力、支气管哮喘和严重休克。临床上现已少用肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药/拟交感胺类)α受体激动药去甲肾上腺素NE(肾上腺髓质几乎不分泌)激动α1和2,轻度激动β1①早期神经源性休克②嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒的低血压③治疗上消化道出血不良反应:①局部组织缺血坏死②急性肾衰竭(用药期间尿量应保持在25ml/h以上)禁忌症:伴高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者和孕妇间羟胺Meta(阿拉明)直接兴奋α1受体,β1作
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