盐酸巴尼地平的合成工艺改进.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第7期，653～656 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．7，653～656 · 制药技术· 盐酸巴尼地平的合成工艺改进 周梦月 ，江传亮 ，陈国华 (1．中国药科大学药物化学教研室，江苏南京 210009；2．南京天海医药科技有限公司，江苏南京 210048) 摘要：3．羟基丙腈与双乙烯酮反应后与间硝基苯甲醛和3．氨基巴豆酸甲酯经“一锅煮”反应制得中间体2，6-二 甲基-4．(间硝基苯基)．1，4-二氢吡啶-5．羧酸甲酯．3．羧酸(4)；4用奎尼丁拆分得( )-4；(R)-4与(S)-N-苄基一 3．羟基吡咯烷经酯化和成盐反应合成了盐酸巴尼地平，总收率12．7％，其结构经 H NMR，IR和ESI-Ms确证。