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是一种高效、速效的口服剂型,多用于难溶性、不易吸收或有刺激性的药物。服用后,辅料迅速镕解,使药物呈微粒析出,吸收较快。如苏冰滴丸、芸香油滴丸等。 滴丸 俗称丸药。服用、携带方便,借助于包衣掩盖药物的不良气味,其作用缓和、持久,常用于慢性病的治疗及调和气血。按辅料不同,丸剂又可分为水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸等。 丸剂 创始于19世纪40年代,近年来又有新的发展。具有剂量准确、成本较低,以及服用、贮存、运输方便等优点。 片剂 呈颗粒状,用时加开水冲服。是汤剂的新发展,既保持了汤剂药效快的特色,又克服了汤剂体积大,容易腐败变质的缺点。若加入适量糖粉,即具有糖浆剂的特点,对小儿尤为适宜。如感冒冲剂、止咳冲剂等。 冲剂 将药物溶解在一定材料中制成薄膜状的剂型。它含量准确,重量轻,体积小,既可口服,也可外用。如硝酸甘油膜、毛果芳香碱眼用膜及避孕膜等。 膜剂 外表像一张纸,撕一格即可服用。这是将一定量的药物吸附在一定大小的特制可食性纸上,制成的一种内服剂型。它体积小、疗效高、包装简单、便于携带,但由于纸的吸附量有限,只适用于小剂量药物。如口服避孕纸片、胃疡平纸片、硫酸阿托品纸片等。 纸型片 由喷雾剂发展而来。主要是将药物与液化气体或压缩空气一起装于带有阀门的封闭耐压筒内,使用时借助于容器内的压力,使药物成雾状自动喷射出来,直达呼吸道或被皮肤吸收,以发挥作用。其吸收速度并不亚于注射,而用法却比注射要简便得多。如喘息定气雾剂、芸香草气雾剂。其特点是剂量较小、奏效迅速,能保持药物的无菌状态,并能减少局部涂药的疼痛与感染,副作用较小。 气雾剂 俗称针剂。始用于19世纪。针剂药效迅速,适于急救,不受消化液和食物影响,还可产生局部定位作用。常用的有水针和粉针两类,前者如葡萄糖注射液、氯化钠注射液;后者如青霉素、辅酶A等;另外还有油针如雌二醇、丙酸睾酮等。 注射剂 简称微囊,是近20年发展起来的一种新剂型。它的体积很小,只有1微米到几百微米,可以制成胶囊剂、片剂、注射剂等使用。微囊是将固体或液体药物包裹一层高分子物质,而成为一种密封的囊状粒子。其特点是能增加药物的稳定性,使其不受湿度、光线的影响,同时可防止药物挥发,能掩盖气味,并减少刺激性,蒜素微型胶囊剂、牡荆油微囊片、亮菌甲素微囊注射液等。 微型胶囊 表9-2 部分头孢菌素抗生素分子 S N R 2 R 1 CONH COOH O CH NH 2 N N N CH 2 CH 2 S S N N CH 3 CH NH 2 结构通式: 名称 结构式 R1 R2 第一代 头孢氨苄(先锋Ⅳ号) -CH3 头孢唑啉钠(先锋Ⅴ号) 头孢拉定(先锋Ⅵ号) -CH3 O C NOCH 3 S N H 2 N C NOCH 3 CH 2 S CH 3 ONa N N N O HO CH NH C=O N N H 5 C 2 O O N N N N CH 3 CH 2 S 第二代 头孢呋新钠(西力欣) -OCOCH3 第三代 头孢曲松钠(头孢三嗪) 头孢哌酮钠(先锋必) 趣题讨论9-2:为什么滥用抗生素有很大危害? 抗生素的发现和应用是现代医学的一个伟大成就。1936年对氨基磺酸酰胺的临床应用,开始了感染性疾病现代化学治疗的新纪元。1941年青霉素的临床应用则开辟了抗生素治疗的“黄金时代”。现在,世界各国30~80%的住院病人接受过至少一种的抗生素治疗,无数致命性的感染获得了治愈。但人们对抗生素的过分依赖、滥用抗生素,使某些病原菌逐渐产生了耐药性,使原特效的抗生素失去了 效力,致使极端顽固的抗药菌种不断涌现,耐药菌的毒力也越来越强,难治疗的感染也越来越多。早在1909年化疗时代刚开始时,P. Ehrlich就发现了细菌的耐药现象。当细菌长期接触某抗菌素后,其代谢途径可能被调整或更改,从而对药物不再敏感。抗生素一般通过抑制细菌新陈代谢中的某一过程,如抑制细胞壁,干扰蛋白质合成等来达到抑菌的目的,对成熟细胞无能为力。细菌产生耐药性后,对抗生素不敏感,更严重的是还可能会产生某种酶使抗生素失活。 英国科学家还发现了能吃抗生素的“超级细菌”。1996年2月,两位男子在医院接受手术治疗后,医生向他们体内注射万古霉素的抗生素,以防术后感染,但医生发现他们体内有一种由普通肠道球菌变异的新型细菌,万古霉素不仅不能将其杀死,反而被该细菌“吃掉”。这是因为抗生素的滥用使细菌的适应性越来越强,最终导致靠抗生素为生的“超级细菌”问世。此外对抗生素的过分依赖、滥用抗生素,也会带来其它的不良后果,如过敏反应和毒副作用等。当注射青霉素后急、呼吸困难、喉头水肿、支气管 可能会引起Ⅰ型过敏反应,其表现为麻疹、甚至胸闷、气
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