天然药物化学课件总论.pptVIP

天 然 药 物 化 学 李 霞 第一节 绪 论 《天然药物化学》是一门运用现代化科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，内容包括各类天然产物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构类型，物理化学性质、提取分离方法，以及主要类型化学成分的鉴定和生物合成途径等。其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新化合物。为开发和创制新药奠定基础。 一、参考书： 1、《现代中草药成分化学》 吴寿金，赵泰等主编 中国医药科技出版社 2、《中草药有效成分提取与分离》徐任生，陈仲良 上海科技出版社 二、相关词汇和定义 天然药物化学： the medicinal chemistry of natural product 中药化学： The chemistry of traditional chinese medicine 植物化学： Phytochemistry 生药学： Pharmacognosy /pharmacognostics 本草： 中 药(chinese traditional medicine)：依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包括中药材和中成药。 草 药(herbal medicine)：指草医用以治病或地区性口碑相传的民间药，其中也有本草记载的药物。 民族药(national medicine)： 中草药(chinese herbal medicine)： 生 药(crude drug)：一般指取自生物的药物，兼有生货原药之意。如采用药用植物的全草或部分、分泌物或渗出物或药用动物的全体或部分、分泌物经一定方式的简单加工而得，实际指中药材。在国外生药一般不包括矿物药，但我国包含有矿物药。 天然药物(natural drug)：广义上讲，中药材、草药或生药都是得自自然界的天然药物。 三、学习天然药化的目的和意义 1、去粗取精，增强疗效 2、控制质量，保证疗效 3、改进剂型，合理炮制采集 4、探索中药治病原理，追踪有效成分 5、改进结构，化学合成，创制新药 第二节 生物合成(P6) Biosynthesis 一次代谢过程：对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。 二次代谢产物： 二、主要的生物合成途径 1、醋酸-丙二酸途径（AA-MA） 脂肪酸类、酚类、蒽酮类等由此途径生成。 2、甲戊二羟酸途径（ MVA ） 萜类等 3、桂皮酸及莽草酸途径 苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体、黄酮类 等。 4、氨基酸途径 生物碱类 5、复合途径 第三节 提取分离方法 P18 一、有效成份的提取 溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华 二、有效成份的分离与精制 （一）根据物质溶解度差别 温度、水/醇、酸/碱等 （二）根据物质在两相溶剂中的分配比不同 液－液萃取、液滴逆流色谱（DCCC）、高速逆流色谱（HSCCC）、气液或液液分配色谱 （三）根据物质的吸附性差别（固液吸附） 物理吸附、化学吸附、半化学吸附 （四）根据物质分子大小差别 透析法、凝胶滤过法、超滤法等 第四节 结构研究法 P35 一、质谱 EI-MS 电子轰击质谱 ESI-MS 电喷雾电离质谱 FAB-MS 快速原子轰击电离 质谱 FD-MS 场解析电离质谱 二、红外光谱（IR） 分子振动能级谱 3300~3000 弱吸收 烯氢、芳氢、C=N 强吸收O-H、N-H 3000~2700 饱和C-H 2400~2100 不饱和三键 1900~1650 C=O及其衍生物 1680~1500 C=C及芳香核骨架震动、C=N等 1500~1300 饱和C-H面内弯曲振动 1000~650 不饱和C-H面外弯曲振动 三、紫外可见吸收光谱 (UV) 电子跃迁而产生的电子能级谱 解决不饱和共轭体系化合物的问题 近UV200~400 nm 远UV200nm 四、核磁共振光谱 (Nuclear Magnetic Resonance ，NMR) 原子核在磁场中吸收一定频率的无线电波而发生核自旋能级跃迁的现象，称为核磁共振。 （一）氢核磁共振光谱(PMR) 提示： 1 由下图谱中能得到什麽? 2 为什麽? 1 化学位移δ （chemical shift) (以四甲基硅烷TMS为