药理2八大重点药.docVIP

【药理学Pharmacology】研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的学科 【药效学Pharmacodynamics】研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学， 【药动学Pharmacokinetics】研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学，研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程 【首过消除 (First pass eliminaiton)】从肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必经过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少 【细胞色素P450单氧化酶系特点】1特异性低，绝大多数药物都可催化代谢2个体差异3肝药酶活性是可被改变的 【一级消除动力学】是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。特点，1恒比消除2药物消除半衰期，恒定=0.693/k 【稳态浓度steady-state concenteation】按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为~ 【药物消除半衰期/half life ,t1/2】血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可反映体内药物消除速度 【生物利用度bioavailability】经任何给药途径给与一定剂量的药物后达到全身血循环内药物的百分率 【不良反应Adverse reaction,ADR】凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。特点：普遍性，特异性，滞后性，长期性，可塑性，可控性。 【副反应Side reaction】也称副作用，指治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用 【ED50半数有效量】能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量. 【激动药】既有亲和力,又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体产生效益 【拮抗药】能与受体结合,具有较强亲和力,无内在活性的药物,本身不产生作用,因占据受体而拮抗药物的效应 【抗菌谱antibacterial spectrun】抗菌药物的抗菌范围 【抗菌药antibacterial drugs】对细菌有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物 【抗菌后效应PAE（postantibiotic effect,)】细菌与抗生素短暂接触后,抗生素浓度小于MIC或作用消失后细菌生长仍受到持续抑制的效应 【传出神经系统的递质及受体】作用于传出神经系统的药物，主要作用靶位在于传出神经系统的递质和受体，主要通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应 【新斯的明】胆碱酯酶抑制剂，使乙酰胆碱在突出间隙积聚，表现M样和N样作用， 药理1对骨骼肌作用最强，除了抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动中班上N1受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱2对胃肠道和旁观平滑肌作用较强3对心血管,腺体,眼和支气管平滑肌作用较弱， 临床应用1重症肌无力2腹气胀和尿潴留3青光眼4解毒5阿尔茨海默病6阵发性室上性心动过速 禁用，机械性肠或泌尿道梗阻。其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关 【M胆碱受体阻断药:阿托品】 作用机制：为竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用，阿托品与M胆碱受体结合后，由于其本身被在活性小，一般不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了它们的作用。 药理作用⑴腺体:分泌减少,唾液腺和汗腺最明显⑵眼:扩瞳,升高眼内压,调节麻痹⑶平滑肌:对多种内脏平滑肌有松弛作用,过度活动和痉挛的平滑肌作用显著⑷心脏:①心率:主要加快心率;治疗量,心率减慢;较大剂量,心率加快②房室传导:拮抗房室传导阻滞和心率失常⑸血管与血压①治疗量,外周血管扩张和血压下降②大剂量,皮肤血管扩张,解痉,改善微循环⑹中枢神经系统①治疗量,弱的迷走神经兴奋②较大剂量兴奋延髓和大脑,持续大剂量,兴奋转为抑制 临床应用⑴解除平滑肌痉挛:各种内脏绞痛,胃肠绞痛,膀胱刺激征⑵制止腺体分泌:全身麻醉前给药⑶眼科:虹膜睫状体炎,验光,眼底检查⑷缓慢型心律失常:迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞.房室阻滞等⑤抗休克⑥解救有机磷中毒不良反应口干,视力模糊,心率加快,瞳孔散大,皮肤潮红。出现中毒症状用毒扁豆碱解救 禁忌症青光眼,前列腺肥大 后者阿托品可能加重排尿困难。 【去甲肾上腺素】 临床应用，休克，在休克治疗中已不占主要地位，仅限于早期神经原性休克及药物中毒引起的低血压，以保证心、脑等重要器官的血液供应。去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。 本药稀释后口服，可是食管和胃内血