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心脑血管1
心脑血管药物介绍 引言 脑血管疾病是危害人们生命和健康的常见病。据世界卫生组织1997年统计,全世界每年心脑血管疾病死亡者为1530万,占总死亡人口的30%。在我国,心脑血管疾病的发病率和死亡率均居各种疾病之首,以1998年国家卫生部的统计年报显示,我国城市人口心脑血管疾病死亡率为193/10万,其中脑血管病113/10万,心血管病80/10万,而65岁以上人群组的心脑血管疾病死亡率则高达730/10万。有资料证实,随着我国人口老龄化的加快,其发病率和死亡率将呈逐年增加趋势。由于人们对心脑血管疾病危害性的认识不断加深,心脑血管疾病的治疗学也在迅速发展,多种新药不断推出,数百种治疗心脑血管疾病的药物已进入全国各家医院和千家万户。因此,如何合理选择心脑血管疾病的治疗用药,使药物治疗既达到很好的疗效又不至于发生不良反应,已迫在眉睫地摆在广大医务人员和心脑血管疾病患者面前。下面给大家介绍几种治疗心脑血管的一些常用药。 心脑血管药物 盐酸艾司洛尔 盐酸醋丁洛尔 卡托普利 盐酸艾司洛尔 超短效β1-受体拮抗药,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体。用于治疗室上性快速心律失常(心房颤动、阵发性室上性心动过速、心房扑动及窦性心动过速)、心肌缺血(心绞痛、心肌梗塞引起的缺血症)、高血压。本品起效快、作用时间短,半衰期仅为9.2分钟。可对抗肾上腺素兴奋心脏的作用,降低心脏自律性,延长有效不应期,降低传导性和兴奋性,从而减慢心率,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量。 基本信息 。 【中文品名】盐酸艾司洛尔【药效类别】β受体阻滞药普萘洛尔类【通用药名】ESMOLOL HYDROCHLORIDE【别 名】Brevibloc, ASL-8052【化学名称】 Benzenepropanoic acid, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-, methyl ester, monohydrochloride 【结 构 式】 【分 子 式】C16H25NO4·HCl【分 子 量】331.84【收录药典】【开发单位】Du Pont (美国)【首次上市】1987年,美国【性 状】白色结晶或结晶性粉末。可溶于水,几乎不溶于甲醇、三氯甲烷。mp85~86℃。 生产方法 药代动力学 本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2?)约2分钟,消除半衰期(t1/2?)约9分钟。经适当的负荷量0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度)。 超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内,约 73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2?)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10 倍。本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。 适应症 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性心动过速 不良反应 大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1. 发生率1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕) (12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3. 发生率1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。 药物相互作用 1. 与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%
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