心脑血管1.ppt

心脑血管药物介绍 引言 脑血管疾病是危害人们生命和健康的常见病。据世界卫生组织1997年统计，全世界每年心脑血管疾病死亡者为1530万，占总死亡人口的30％。在我国，心脑血管疾病的发病率和死亡率均居各种疾病之首，以1998年国家卫生部的统计年报显示，我国城市人口心脑血管疾病死亡率为193／10万，其中脑血管病113／10万，心血管病80／10万，而65岁以上人群组的心脑血管疾病死亡率则高达730／10万。有资料证实，随着我国人口老龄化的加快，其发病率和死亡率将呈逐年增加趋势。由于人们对心脑血管疾病危害性的认识不断加深，心脑血管疾病的治疗学也在迅速发展，多种新药不断推出，数百种治疗心脑血管疾病的药物已进入全国各家医院和千家万户。因此，如何合理选择心脑血管疾病的治疗用药，使药物治疗既达到很好的疗效又不至于发生不良反应，已迫在眉睫地摆在广大医务人员和心脑血管疾病患者面前。下面给大家介绍几种治疗心脑血管的一些常用药。 心脑血管药物 盐酸艾司洛尔 盐酸醋丁洛尔 卡托普利 盐酸艾司洛尔 超短效β1-受体拮抗药,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体。用于治疗室上性快速心律失常(心房颤动、阵发性室上性心动过速、心房扑动及窦性心动过速)、心肌缺血(心绞痛、心肌梗塞引起的缺血症)、高血压。本品起效快、作用时间短，半衰期仅为9.2分钟。可对抗肾上腺素兴奋心脏的作用，降低心脏自律性，延长有效不应期，降低传导性和兴奋性，从而减慢心率，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量。 基本信息 。 【中文品名】盐酸艾司洛尔【药效类别】β受体阻滞药普萘洛尔类【通用药名】ESMOLOL HYDROCHLORIDE【别　　名】Brevibloc, ASL-8052【化学名称】 Benzenepropanoic acid, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-, methyl ester, monohydrochloride 【结 构 式】 【分 子 式】C16H25NO4·HCl【分 子 量】331.84【收录药典】【开发单位】Du Pont (美国)【首次上市】1987年，美国【性　　状】白色结晶或结晶性粉末。可溶于水，几乎不溶于甲醇、三氯甲烷。mp85~86℃。 生产方法 药代动力学 本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2?）约2分钟，消除半衰期（t1/2?）约9分钟。经适当的负荷量0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。 超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约 73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10 倍。本品约55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。 　 适应症 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性心动过速 不良反应 大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 　 1. 发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕) (12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。 2. 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。 3. 发生率1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。 　 药物相互作用 1. 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%